Scoparone 是 Artemisia capillaris Thunb 的生物活性成分之一,具有多种生物学特性,包括免疫抑制、保肝、抗过敏、抗炎和抗氧化作用。方法和结果:本研究旨在评价 Scoparone 的体外抗骨质疏松作用及其潜在机制。Scoparone 显示出强大的细胞抗氧化能力。研究还发现,Scoparone 抑制核因子-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞分化的受体激活剂,并通过 c-jun N 末端激酶 (JNK)/细胞外信号调节激酶 (ERK)/p38 介导的活化 T 细胞 c-Fos 核因子、细胞质 1 (NFATc1) 信号通路抑制组织蛋白酶 K 和酒石酸盐酸抗性酸性磷酸酶 (TRAP) 表达。在破骨细胞分化过程中,Scoparone 剂量依赖性地减弱了一般活性氧 (ROS) 和超氧阴离子的产生。此外,Scoparone 通过肿瘤坏死因子受体相关因子 6 (TRAF6)-cSrc-磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3k) 信号通路减少 NADPH (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)氧化酶 1 (Nox1) 的表达和激活,并阻止线粒体电子传递链系统的破坏。此外,Scoparone 增加了超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 和过氧化氢酶 (CAT) 的表达。结论:总体结果表明,Scoparone 对 RANKL 诱导的破骨细胞分化的抑制作用归因于通过抑制 Nox1 表达和激活和保护线粒体电子传递链系统对 ROS 和超氧阴离子产生的抑制作用以及 SOD1 和 CAT 系统升高导致的 ROS expression.in 清除作用以及 ROS 产生的清除作用来自 SOD1 和 CAT 表达升高。
本研究旨在探讨 Scoparone 对 3T3-L1 前脂肪细胞分化的影响。方法和结果:Scoparone 抑制成熟脂肪细胞中甘油三酯 (TG) 的积累,油红 O 染色和细胞内定量证明。实时 PCR 分析显示,与成熟脂肪细胞相比,Scoparone 显着下调关键成脂转录因子 PPARγ 、 C/EBPα 的 mRNA 表达。Scoparone 似乎降低了 SREBP1c 和 FAS 的 mRNA 表达,这与脂肪生成的晚期有关。此外,Scoparone 处理降低了成熟脂肪细胞中脂肪细胞特异性基因的 aP2 和 CD36/FAT。此外,Scoparone 抑制罗格列酮上调 PPARγ 靶基因的表达,使其接近在用 GW9662 处理的细胞中观察到的表达。荧光素酶测定显示 Scoparone 负向调节 PPARγ 的转录活性。染色质免疫沉淀测定还显示 Scoparone 参与 PPARγ 的调节。结论:总的来说,Scoparone 具有 PPARγ 拮抗作用,并通过抑制 PPARγ 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞来抑制成脂基因的分化。
方法和结果:比较柑橘类葡萄树种在接种病原体后 1-8 天在树皮中产生 Scoparone。接种后 24 小时内,抗性物种的 Scoparone 浓度较高(最大 440 ug/g fr wt),并且增加得更快。在易感物种中,最大浓度为 41.6 μg/g fr wt。接种后 4 d 柑橘皮中 P. citrophthora 引起的病损长度在抗性患者中为 2.5-5.0 mm,而在易感者中超过 11 mm。结论:Scoparone 在体外抑制 P. citrophthora 的菌丝生长和其他 6 种植物病原真菌的孢子萌发。放射性被掺入用 14C-苯丙氨酸处理的受感染柑橘树皮中的 Scoparone。在接种前用抑制剂氨基氧乙酸 (AOA) 处理的抗性柑橘物种对 P. citrophthora 敏感。
方法和结果:在本研究中,对从青蒿 Flos 中分离的 Scoparone 进行了研究,以确定其对心脏的药理特性。发现 Scoparone 可引起冠状动脉血流和心率增加,但不影响离体灌注心脏的心输出量、左心室压或左心室功。25 mg/kg 和 50 mg/kg 的 Scoparone 对 ST 波抑制有显着的抑制作用。结论:因此,建议 Scoparone 具有抗心绞痛作用。
Scoparone 是青蒿毛细血管的主要成分,已被确定为抗凝血剂、降血脂剂、血管松弛剂、抗氧化剂和抗炎药,用于新生儿黄疸的传统治疗。方法和结果:因此,我们假设 Scoparone 可以通过干扰 STAT3 信号传导来抑制 VSMCs 的增殖。我们发现 Scoparone 以剂量依赖性方式显着减弱了这些细胞的增殖。Scoparone 显着减少了 S 期血清刺激的细胞积累,同时增加了 G0/G1 期细胞的比例,这与 VSMCs 中细胞周期蛋白 D1 、磷酸化 Rb 和存活素的表达降低一致。Scoparone 显著降低了 MCP-1 和 ICAM-1 等细胞粘附标志物.有趣的是,该化合物通过抑制 WT 和活性形式的 STAT3 的活性来减弱细胞周期蛋白 D 启动子活性的增加。同样,Scoparone 降低了 PDGF 诱导的细胞增殖标志物的表达,而 JAK2 或 Src 的磷酸化没有变化。基于免疫荧光染色结果,PDGF 磷酸化的 STAT3 蛋白主要定位于细胞核,并且在 Scoparone 处理的细胞中显着减少。总之,Scoparone 阻断从胞质溶胶转运到细胞核的 STAT3 的积累,导致通过 G1 期阻滞抑制 VSMC 增殖和抑制 Rb 磷酸化。这种活性的发生独立于 STAT3 的形式,并且是激酶(如 Jak 和 Src)的上游,这些激酶与血管损伤后生长因子过量导致的异常血管重塑相关。结论:这些数据提供了令人信服的证据,表明 Scoparone 可能是治疗心血管疾病的新型预防剂。
方法和结果:本研究的目的是探讨 Scoparone 对脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的保护作用和分子机制。采用鼻内滴注 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型,研究 Scoparone 在体内的保护作用。肺泡巨噬细胞用于研究 Scoparone 在体外的分子机制。结果表明,Scoparone 治疗显着减轻了 LPS 诱导的肺水肿、组织学严重程度、髓过氧化物酶活性以及体内 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生。我们还发现 Scoparone 在体外抑制 LPS 诱导的 TLR4 表达、 NF-κB 激活、 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生。结论:总之,我们的结果表明,Scoparone 通过抑制 TLR4 介导的 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用。
CAS号为120-08-1的化学品是苯酚,以下是关于苯酚的详细介绍:
中文名:苯酚
英文名:Phenol
别名:石炭酸、酚、羟基苯
CAS号:120-08-1
分子式:C6H6O
分子量:94.11
外观与性状:无色针状晶体,具有特殊气味。
熔点(℃):40.5~42℃(纯品在41.5℃)
沸点(℃):181.9℃
相对密度(水=1):1.071(20/4℃)
相对蒸气密度(空气=1):3.24
饱和蒸气压(kPa):0.13(40.1℃)
燃烧热(kJ/mol):2964.7
辛醇/水分配系数的对数值:1.46
闪点(℃):79.5(CC)
引燃温度(℃):651
爆炸上限(V/V):9.5%
爆炸下限(V/V):1.1%
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿、甘油、二硫化碳、凡士林、挥发油、固定油、肥皂水。
苯酚是重要的有机化工原料,广泛用于制造酚醛树脂、己内酰胺、双酚A、水杨酸、苯胺、苯酚-甲醛树脂、烷基酚、合成香料、染料、炸药、药物、农药等,也用作溶剂、消毒剂和防腐剂。
苯酚对皮肤、黏膜有强烈的腐蚀作用,可抑制中枢神经或损害肝、肾功能。急性中毒时,轻者出现皮肤苍白、起水疱、红肿、糜烂;重者因中毒性脑病,表现为剧烈头痛、眩晕、恶心、呕吐、步态蹒跚、震颤、肌肉抽搐、惊厥、昏迷,以及因循环衰竭导致死亡。吸入高浓度蒸气可致头痛、头晕、乏力、视物模糊、肺水肿等表现。口服中毒者,立即出现口腔、咽喉、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、呕吐物有大蒜味,并有腹痛、腹泻、呕吐物带血及便血;重者可发生胃肠穿孔,可因急性肾功能衰竭和循环衰竭而死亡。长期接触低浓度苯酚,可引起头痛、头晕、咳嗽、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻和贫血等。皮肤接触苯酚,可引起接触性皮炎、湿疹,严重者可引起化学性灼伤。
储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装密封。应与氧化剂、酸类、碱类、食用化学品分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。公路运输时要按规定路线行驶。
综上所述,苯酚是一种重要的有机化工原料,具有广泛的用途,但同时也具有一定的毒性和危险性。在使用和储存时,需要严格遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼