研究氯化黄来氨酸 (COP) 和小檗红素 (BRB) 作为某些中药在人肠上皮细胞中的化学成分的吸收情况。方法和结果:以 Caco-2 (人结肠腺癌细胞系) 细胞单层作为肠上皮细胞模型,研究了黄来碱和 BRB 从顶端侧 (AP 侧) 到基底外侧 (BL 侧) 或从 BL 侧到 AP 侧的通透性。采用反相高效液相色谱 (HPLC) 联用紫外检测器测定两种生物碱。然后计算传输参数和表观渗透系数 (P(app)) 并与普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。还将 P(app) 值与模型化合物 (普萘洛尔和阿替洛尔) 的报告值进行比较。黄连氯化物 BRB 的 P(app) 值分别为 (1.103 +/- 0.162) x 10(-5)、(1.309 +/- 0.102) x 10(-5) cm x s(-1,以及从 BL 侧到 AP 侧的 (0.300 +/- 0.041) x 10(-5) 和 (1.955 +/- 0.055) x 10(-5) cm x s(-1)。它们的 P(app) 值与普萘洛尔 [(2.23 +/- 0.10) x 10(-5 cm x s(-1)] 相同,普萘洛尔是一种跨细胞运输标志物,可作为高渗透性的对照物质。另一方面,BRB 的外排运输是其流入运输的 1.49 倍,P(app A-->B)/P(app B-->A)的发生率为 0.67。但 P(app A-->B)/P(app B-->A of Coptisine chloride 值为 3.67,这表明外排转运未参与其在 Caco-2 细胞单层中的吸收机制。结论:Coptisine chloride 和 BRB 可被肠上皮细胞吸收,并且它们是完全被吸收的化合物。BRB 可能参与了 Caco-2 细胞单层模型中从基底外侧到顶端方向的外排机制。
CAS号6020-18-4对应的化学品是氯化黄连碱(Coptisine chloride),也被称为盐酸黄连碱或黄连碱。以下是对氯化黄连碱的详细介绍:
中文名称:氯化黄连碱
英文名称:Coptisine chloride
CAS号:6020-18-4
分子式:C19H14ClNO4
分子量:355.772(或355.77176)
外观性状:浅黄色针状结晶
熔点:>258°C (dec.)
沸点:601.5°C at 760 mmHg
密度:1.51g/cm³
折射率:1.749
闪点:190.4°C
溶解性:极略微溶于水,微溶于乙醇,溶于碱
氯化黄连碱是黄连等植物中提取的一种季铵类生物碱,具有多种药理作用,如抗肿瘤、降血糖、免疫调节以及改善心血管等功能。
它可用于含量测定、鉴定和药理实验等。
氯化黄连碱的合成方法通常是以2,3-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过脱甲基、环和、缩和及闭环等5步反应合成。
氯化黄连碱具有抗微生物活性,其抗卡尔酵母菌的效力比小檗碱、巴马汀及非洲防己碱都强。
它还具有杀虫活性,能诱导神经细胞分化,对胃粘膜有保护作用,具有抗癌作用,影响免疫系统,具有平滑肌松弛作用和抗肾炎作用。
氯化黄连碱应在惰性气体氛围中,于2~8°C下避光保存。长时间暴露在空气中,其含量会有所降低。
总的来说,氯化黄连碱是一种具有多种药理作用的生物碱类化学品,在医药和科研领域具有广泛的应用前景。在使用和储存时,应严格遵守相关规定,以确保其安全性和有效性。
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刘盼盼