黑色素瘤细胞积极参与肿瘤血管生成和血管生成模拟。然而,黑色素瘤患者的抗血管生成治疗并未显示出显着的生存率提高。因此,非常需要新的抗黑色素瘤血管生成和血管生成药物。方法和结果:以转移性黑色素瘤细胞系 C8161 为模型,我们探索了黑色素瘤血管生成抑制剂,发现盐酸莱科林 (Lycorine chloride,LH) 在体外有效抑制 C8161 细胞显性形成毛细血管样管和体内肿瘤血管的生成,毒性低。机制研究表明,LH 显着阻碍了 C8161 细胞中 VE-钙粘蛋白的表达,但不影响其他 6 个重要血管生成和血管生成基因的表达。荧光素酶测定显示,LH 以剂量依赖性方式显着阻碍 VE-钙粘蛋白基因的启动子活性。结论:总之,这些数据表明,LH 通过降低 VE-钙粘蛋白基因表达和减少蛋白质的细胞表面暴露来抑制黑色素瘤 C8161 细胞显性血管生成模拟。
不受控制的肿瘤细胞增殖和强大的新生血管形成是侵袭性卵巢癌的突出特征。尽管在过去的 4 年里在抗卵巢癌治疗方面做出了巨大努力,但卵巢癌患者的 5 年生存率仍然很差,并且缺乏治愈卵巢癌患者的有效药物。方法和结果:在本研究中,我们以高度侵袭性卵巢癌细胞系 Hey1B 为模型,评价了新型抗卵巢癌药物盐酸莱科林 (Lycorine chloride,LH) 的抗癌作用。我们的数据显示,LH 以极低的毒性有效抑制 Hey1B 细胞的有丝分裂增殖 (半数最大抑制浓度 = 1.2μM),通过增强细胞周期抑制剂 p21 的表达和显着下调细胞周期蛋白 D3 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 转换。此外,当施用于 Hey1B 异种移植小鼠时,LH 抑制了体外培养的 Hey1B 细胞形成毛细血管样管和体内卵巢癌细胞显性的新生血管形成。LH 还抑制了几个关键血管生成基因的表达,包括 VE-钙粘蛋白、血管内皮生长因子和 Sema4D,并降低了 Hey1B 细胞中的 Akt 磷酸化。结论:这些结果表明,LH 选择性抑制卵巢癌细胞增殖和新生血管形成,是抗卵巢癌治疗的潜在候选药物。
CAS号2188-68-3对应的是盐酸石蒜碱,以下是对其的详细介绍:
中文名称:盐酸石蒜碱
中文别名:石蕊碱、石蒜碱
英文名称:Lycorine hydrochloride
英文别名:Licorin hydrochloride;galanthidine, hydrochloride;Lycorinechloride等
CAS号:2188-68-3
分子式:C16H18ClNO4
分子量:323.77(另有说法为287.31000,可能是计算方式或取整的差异)
外观与性状:细晶体粉末
熔点:210~212ºC(另有说法为217℃)
沸点:477.4ºC at 760 mmHg
闪点:242.5ºC
蒸汽压:6.37E-10 mmHg at 25°C
PSA:62.16000
LogP:0.68650
储存条件:2~8ºC,需冷藏、密封、避光
用途:盐酸石蒜碱主要用于科研领域,如含量测定、鉴定、药理实验等。
生物活性:
VE-cadherin抑制剂:盐酸石蒜碱是一种VE-cadherin抑制剂,在Hey1B细胞中的IC50为1.2μM。
抗肿瘤活性:盐酸石蒜碱是黑色素瘤血管生成抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能有效抑制Hey1B细胞的有丝分裂增殖。
其他药理活性:盐酸石蒜碱还具有抑制乙酰胆碱酯酶、降压等多种药理活性。
综上所述,CAS号2188-68-3对应的物质是盐酸石蒜碱,它是一种具有多种生物活性的化合物,在科研领域有广泛应用。
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刘盼盼