本研究工作的目的是研究佛手柑醇在人乳腺癌细胞 (MCF-7) 中的抗癌和凋亡作用。方法和结果:评价对细胞周期停滞和 caspase 活化的影响。采用 MTT 法评价化合物对细胞活力的影响。通过荧光显微镜检查证明细胞形态。流式细胞术分析佛手柑醇对细胞周期和细胞凋亡的影响。结果显示,Bergaptol 诱导对 MCF-7 细胞活力的剂量依赖性细胞毒作用,IC50 值为 52.2 μM。Bergaptol 以浓度依赖性方式诱导早期和晚期细胞凋亡。用佛手柑醇处理后,观察到 S 期细胞比例的增加 (37.2、45.3 和 65.1%,而未处理细胞为 28.6%)和 G1 期细胞比例的降低 (44.1、41.6 和 35.2% 与未处理细胞中的 51.2% 相比)。
葡萄柚汁已被证明可以通过抑制首过代谢来提高几种临床重要药物的口服生物利用度。葡萄柚汁中的几种化合物显示出不同的生物活性。其中独特的是呋喃香豆素,对细胞色素 P450 酶具有强效的抑制活性。方法和结果:在本研究中,从葡萄柚汁和葡萄柚皮油中分离出两种生物活性化合物。分离的化合物的纯度已通过 HPLC 分析。通过广泛的 NMR 和质谱研究阐明了化合物的结构,并鉴定为佛手柑醇和香叶香豆素。使用不同浓度的 2,2'-偶氮(3-乙基苯并-噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)和 2,2-二苯基-1-三硝基肼 (DPPH) 方法测试分离的化合物的自由基清除活性。Bergaptol 在所有测试浓度下均显示出非常好的自由基清除活性。此外,还评估了这些化合物对 CYP3A4 酶的抑制活性。结论:发现佛手柑醇和香叶香豆素是 CYP3A4 酶脱苄酰化活性的有效抑制剂,IC(50) 值分别为 24.92 和 42.93 μM。
CAS号为486-60-2的化学品是香柑醇,以下是对该化学品的详细介绍:
中文名称:香柑醇
英文名称:Bergaptol
CAS号:486-60-2
分子式:C11H6O4
分子量:202.16294(或202.16300,存在轻微精度差异)
其他名称:佛手酚;(S)-2-氨基-2-(3,5-二氟吡啶-2-基)乙醇;5-羟基-6,7-呋喃并香豆素等
外观:黄色粉末(或白色粉末,具体可能因纯度或制备条件而异)
密度:1.526g/cm³
熔点:287~290ºC
沸点:311.9ºC at 760mmHg
折射率:1.71
闪光点:142.4ºC
蒸汽压:0.0±0.7 mmHg at 25°C(或0.000299mmHg at 25°C,存在轻微精度差异)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
来源:香柑醇主要来源于芸香科佛手柑(Citrus medica L.Var.Sarcodactylis)的果实。
用途:
用于含量测定、鉴定及药理实验等。
是CYP3A4酶脱苄基作用的抑制剂,具有抗增殖和抗癌性。
可用于制备具有维生素C转运体产生促进作用的物质。
香柑醇的合成路线有多种,包括从佛手柑内酯、佛手柑素等化合物出发的合成方法。具体的合成方法和效率可能因实验条件和反应条件而异。
综上所述,CAS号为486-60-2的化学品香柑醇具有独特的物化性质和生物活性,在医药、化工等领域具有广泛的应用前景。在使用和储存过程中,应严格遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼