Bavachinin-一种从Psoralea corylifolia Linn的种子中分离出来的黄烷酮的抗炎，解热和镇痛特性。（巴布奇）。
缺氧诱导因子-1 （HIF-1） 由两个亚基组成，即组成型表达的 HIF-1β 和氧反应性的 HIF-1α。HIF-1α 在缺氧时过表达，增加与肿瘤进展、血管生成、转移和侵袭相关的转录活性。本研究旨在证明天然化合物 Bavachinin 在体外和体内具有强大的抗血管生成活性。方法和结果：Bavachinin 在缺氧下以浓度依赖性方式抑制人 KB 癌 （HeLa 细胞衍生物） 和人 HOS 骨肉瘤细胞中 HIF-1α 活性的增加，可能是通过增强 von Hippel-Lindau （VHL） 和 HIF-1α 之间的相互作用。此外，Bavachinin 减少了受 HIF-1 调节的与血管生成和能量代谢相关的基因的转录，例如血管内皮生长因子 （VEGF）、Glut 1 和 Hexokinase 2。Bavachinin 还抑制人脐静脉内皮细胞 （HUVEC） 中的管形成以及 KB 细胞的体外迁移。体内研究表明，每周注射 Bavachinin 三次，持续 4 周，可显著降低 KB 异种移植裸鼠的肿瘤体积和 CD31 表达。结论：这些数据表明 Bavachinin 可用作抑制肿瘤血管生成的治疗剂。
方法和结果：Bavachinin （BVC，一种来自传统中药降糖草药 malaytea scurfpea果实的新型天然 pan-PPAR 激动剂） 表现出降糖特性，而不会诱导体重增加和肝毒性。重要的是，BVC 与噻唑烷二酮（合成的 PPAR γ激动剂）和贝特类（PPAR α激动剂）协同作用，以诱导 PPAR 转录活性，以及降低 db/db 小鼠的葡萄糖和三酰甘油水平。我们进一步发现，BVC 除了 PPAR 合成激动剂的经典位点外，还占据了一个新的替代结合位点，并且合成的 PPAR-γ 激动剂罗格列酮可以阻断 BVC 与该经典位点的结合，但不能阻断与替代位点的结合。结论：这是 BVC 和合成激动剂通过与 PPAR-γ 或 -α 的独特结合诱导的协同降糖和降脂作用的首次报道。这种组合可以提高市售药物的疗效并降低毒性，以用作治疗代谢综合征的辅助疗法。
可以从中草药 Fructus Psoraleae 中分离出的 Bavachinin 具有作为有效抗哮喘药物的潜力。然而，Bavachinin 的极低水溶性限制了其应用。方法和结果：在本研究中，通过生物转化合成了 Bavachinin 的两种新衍生物，即化合物 A 和 B，其水溶性优于 Bavachinin。然后对这两种新衍生物以及 Bavachinin 对 T 细胞分化的影响进行了比较研究。结果表明，它们具有不同的效果。Bavachinin 和化合物 B 抑制 IL-4-GFP 增强转录物 （4GET） 小鼠 T 细胞产生绿色荧光蛋白 （GFP），而化合物 A 则不然。该效果主要归因于抑制 GATA-3 蛋白的产生。Bavachinin 和化合物 B 可以抑制 GATA-3 mRNA 的产生，但它们对 T-bet mRNA 的产生表现出不同的影响。化合物 B 增加了 T-bet mRNA 的产生，而 Bavachinin 则没有。结论：结果对于优化 Bavachinin 非常有用，以便开发有效的抗过敏药物。Th2 的构效关系是根据 Bavachinin 和化合物 B 之间的差异来揭示的。这一发现可以丰富从其化学结构进行初步药物筛选的数据库。
据报道，从 Psoralea corylifolia 种子中分离的 Bavachinin 具有过氧化物酶体增殖物激活受体γ （PPAR-γ） 激动剂活性。然而，分离的 Bavachinin 实际上是 S 和 R 构型的混合物，对映体过量值约为 24.3%。为了进一步研究 Bavachinin 的结构 - 活性关系，研究两种对映异构体的 PPAR γ激动剂活性至关重要。方法和结果：考虑到可用性有限，本研究采用化学合成制备了外消旋 Bavachinin。然后使用超临界流体色谱分离外消旋 Bavachinin 的对映异构体。这种简洁的策略产生的 （S）- 和 （R）-Bavachinin 的光学纯度高达 ⩾97.5%。使用基于时间分辨荧光共振能量转移的竞争性结合测定方法评估两种对映异构体的 PPAR-γ 激动剂活性;（S）- 和 （R） - Bavachinin 的 IC50 值分别为 616.7 和 471.2 nM。使用分子对接方法进一步探索了化合物与 PPAR-γ 之间的相互作用。结论：本研究表明 （S） 和 （R） -Bavachinin 表现出相似的 PPAR γ激动剂活性。
CAS号为19879-30-2的化学品是甲基补骨脂黄酮A，也被称为补骨脂二氢黄酮甲醚或Bavachinin。以下是对该化学品的详细介绍：
中文名称：甲基补骨脂黄酮A
英文名称：Bavachinin A
CAS号：19879-30-2
分子式：C21H22O4
分子量：338.4（或338.397、338.403，取决于计算精度）
外观：淡黄色或白色粉末
熔点：139~145°C
沸点：537.1±50.0°C at 760 mmHg
密度：1.182g/cm3或1.2±0.1 g/cm3（不同来源略有差异）
溶解度：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
闪点：190.3±23.6°C
LogP：3.946或4.93（不同来源或计算方法可能得出不同结果）
来源：甲基补骨脂黄酮A来源于豆科植物补骨脂（Psoralea corylifolia L.）的干燥成熟果实。
提取方法：通常通过化学提取和分离技术从补骨脂中提取得到。
抗炎症活性：甲基补骨脂黄酮A具有显著的抗炎症活性，可用于治疗或缓解炎症性疾病。
抗血管生成活性：该化合物能够抑制血管生成，可能具有抗肿瘤作用。
其他药理作用：还具有抗氧化、平喘、抑制肿瘤血管生成以及抗骨质疏松等多种药理作用。
科学研究：用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。
药物开发：由于其多种药理作用，甲基补骨脂黄酮A具有潜在的药物开发价值。
存储温度：建议在-20°C或以下的环境中存储，以确保其稳定性和活性。
避光防潮：应存放在干燥、阴凉、通风良好的地方，避免阳光直射和潮湿。
甲基补骨脂黄酮A是一种实验室用药品，仅供科研使用，不可作为其他用途。
在使用甲基补骨脂黄酮A时，应遵守相关的实验室安全规定和操作规程，避免对人体和环境造成危害。
综上所述，CAS号为19879-30-2的甲基补骨脂黄酮A是一种具有多种生物活性和药理作用的化学品，在科研和药物开发领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼