Corylifol A 是异黄酮类异黄酮亚类的成员,长期以来一直被认为具有多种生物活性。方法和结果:在这里,我们试图使用来自地衣芽孢杆菌 DSM 13 的 UDP-糖基转移酶 YjiC 通过体外葡萄糖基化反应合成 Corylifol A 葡萄糖苷,并获得了两种新型葡萄糖苷: Corylifol A-4',7-di-O-β-d-吡喃葡萄糖苷 (1) 和 Corylifol A-4'-O-β-d-吡喃葡萄糖苷 (2)。为了提高产物的产量,优化了反应时间、UDP-葡萄糖浓度和缓冲液的 pH 值。计算出 UDP-糖基转移酶的 Michaelis 常数 (Km) 为 2.88 mM,计算出的最大速度 (Vmax) 为 77.32 nmol/min/mg。同时,化合物 1 和 2 的水溶性分别比其母体化合物 Corylifol A 高约 27.03 和 15.13 倍。此外,Corylifol A 糖基化产物在 pH 值为 9.6 时表现出最高的稳定性,在 40、60、80 和 100 °C 下的温度稳定性优于 Corylifol A。 此外,针对三种人肿瘤细胞系的细胞毒性活性测定,仅 Corylifol A 显示出中等的抗增殖活性。结论:总体而言,这项工作表明糖基化可以提高有前途化合物的水溶性和稳定性,具有进一步开发和应用的潜力。
从传统中药补骨脂中生物测定定向分离 EtOAc 提取物导致两种异黄酮类化合物 corylifols D (1) 和 E (2) 以及四种已知异黄酮的纯化。方法和结果:通过广泛的 1D 和 2D NMR 和 MS 数据分析确定 1 和 2 的结构。当对 HepG2 和 Hep3B 肝细胞癌细胞系进行测试时,Corylifol A (4) 的 IC50 值分别为 4.6 和 13.5 μg/ml。
抑制白细胞介素 6 (IL-6) 被认为是几种炎症性疾病发病机制的有效疗法。方法和结果:在本研究中,通过生物活性引导的分级分离,从补骨脂的甲醇提取物中分离出 7 种黄酮。通过波谱分析 (1H-、13C-NMR 和 MS) 测定补骨脂酚 (1)、巴瓦辛素 (2)、新瓦伐草酮 (3)、Corylifol A (4)、corylin (5)、isobavachalcon (6) 和巴瓦钦 (7) 的结构。我们证明化合物 1-7 对 IL-6 诱导的 Hep3B 细胞 STAT3 启动子活性具有抑制作用,IC50 值分别为 4.57 ± 0.45、3.02 ± 0.53、2.77 ± 0.02、0.81 ± 0.15、1.37 ± 0.45、2.45 ± 0.13 和 4.89 ± 0.05 μΜ。这些化合物还抑制了 Hep3B 细胞中 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。结论:总体而言,来自 P. corylifolia 的几种黄酮类化合物可能通过抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活和磷酸化来治疗炎症性疾病。
补骨脂草 (FP) 是一种可食用的中草药,在亚洲广泛用于治疗各种疾病,包括哮喘、腹泻和骨质疏松症。方法和结果:本研究旨在探讨 FP 粗乙醇提取物对人羧酸酯酶 2 (hCE2) 的抑制作用,以及鉴定和表征 FP 中天然存在的 hCE2 抑制剂。我们的结果表明,FP 的乙醇提取物对 hCE2 表现出有效的抑制作用,而 FP 中的五种主要生物活性成分在基于 LC 的活性分析的帮助下通过 LC-DAD-ESI-MS/MS 有效鉴定。鉴定的生物活性化合物包括新瓦瓦异黄酮、异巴伐哈酮、巴瓦欣素、Corylifol A 和补骨脂酚是天然存在的 hCE2 有效抑制剂,Ki 值低至 0.62μM 至 3.89μM。结论:这是 FP 中化学物质构成作为 hCE2 的有效抑制剂的首次报道。
在中风治疗范围内,发现并捕获了来自草药的新型神经元一氧化氮合酶突触后致密蛋白 95 解偶联剂。方法和结果:为此,制备了具有核壳结构的高选择性磁性分子印迹聚合物作为人工抗体。根据计算模拟的结果,我们设计合成了具有不同数量和类型的模板、功能单体、交联剂和溶剂的各种聚合物。表征和性能测试表明,最合适的人工抗体表现出均匀的球形形态、较大的吸附容量、快速结合动力学、高选择性和快速分离。然后将这些人工抗体用作吸附剂进行分散磁性固相萃取,结合高效液相色谱和质谱法,从黄芩、补骨脂和三叶草提取物中捕获和鉴定 ZL006 的结构类似物。此外,根据神经保护作用和免疫共沉淀试验,黄芩素、新黄酮、Corylifol A 和 Biochanin A 可以是神经元一氧化氮合酶-突触后致密蛋白-95 的潜在解偶联剂。结论:因此,本研究为从草药中发现神经元一氧化氮合酶-突触后致密蛋白-95 解偶联剂提供了有价值的信息。
CAS号为775351-88-7的物质是Corylifol A(补骨脂异黄酮A),以下是对该物质的详细解析:
CAS号:775351-88-7
中文名称:补骨脂异黄酮A、次苷酸查尔酮、3-[3-[(2E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基]-4-羟基苯基]-7-羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称:Corylifol A、3-[3-[(2E)-3,7-Dimethyl-2,6-octadien-1-yl]-4-hydroxyphenyl]-7-hydroxy-4H-1-benzopyran-4-one
分子式:C25H26O4
分子量:390.47
外观:粉末状,颜色偏黄
纯度:通常达到98%或更高
溶解性:可溶于DMSO(二甲基亚砜)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和乙醇等有机溶剂
储存条件:需在-20°C下保存,干燥、避光、密封,以防止物质降解
抑制STAT3信号通路:Corylifol A能够抑制IL-6诱导的STAT3(信号转导子和转录激活子3)的活化和磷酸化,从而调控细胞的生长、增殖和凋亡等过程。其IC50值(半数抑制浓度)为0.81μM,显示出较强的抑制活性。
潜在的药理作用:由于STAT3信号通路在多种疾病(如癌症、炎症等)中发挥重要作用,因此Corylifol A可能具有潜在的药理价值,如抗癌、抗炎等。然而,目前关于Corylifol A的药理作用研究尚处于初步阶段,需要进一步的实验验证和临床研究。
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刘盼盼