抑制白细胞介素 6 (IL-6) 被认为是几种炎症性疾病发病机制的有效疗法。方法和结果:在本研究中,通过生物活性引导的分级分离从补骨脂的甲醇提取物中分离出 7 种黄酮。通过波谱分析 (1H-、13C- NMR 和 MS) 测定补骨脂酚 (1)、巴瓦欣蛋白 (2)、新瓦瓦异黄酮 (3)、corylifol A (4)、Corylin (5)、isobavachalcon (6) 和 bavachin (7) 的结构。我们证明化合物 1-7 对 IL-6 诱导的 Hep3B 细胞 STAT3 启动子活性有抑制作用,IC50 值分别为 4.57 ± 0.45、3.02 ± 0.53、2.77 ± 0.02、0.81 ± 0.15、1.37 ± 0.45、2.45 ± 0.13 和 4.89 ± 0.05 μΜ。这些化合物还抑制了 Hep3B 细胞中 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。结论:总体而言,来自 P. corylifolia 的几种黄酮类化合物可能通过抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活和磷酸化来治疗炎症性疾病。
上皮-间充质转化 (EMT) 是癌细胞侵袭和转移的关键事件。Psoralea corylifolia L. (PC) 抑制各种癌细胞的增殖。然而,其在 EMT 中的可能作用尚未确定。方法和结果:在本研究中,我们检查了补骨脂 (PCAE) 水提取物对 EMT 的影响。脂多糖 (LPS) 诱导 EMT 样表型变化,增强细胞迁移和侵袭。然而,PCAE 显著降低了 LPS 诱导的 EMT 标志物的表达,包括 N-钙粘蛋白和波形蛋白,并增加了 β-catenin 的表达。PCAE 还在体外抑制细胞迁移和侵袭。PCAE 对 LPS 诱导的 EMT 的影响是由 NF-κB-SNAIL 信号通路的失活介导的。结论:结果提供了新的证据,表明 PCAE 通过抑制 EMT 抑制癌细胞侵袭和迁移。因此,PCAE 是一种可能有效的恶性肿瘤膳食化学预防剂,因为它抑制转移。
巴瓦沙酮和Corylin是从补骨脂中分离的两种主要生物活性化合物,多年来一直被广泛用作传统中药。作为两种抗生素或抗癌药物,巴伐草酮和Corylin与其他药物联合使用;因此,有必要评估两种生物活性化合物的潜在药代动力学草药-药物相互作用 (HDI)。方法和结果:本研究的目的是比较肝脏 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 、 UGT1A3 、 UGT1A7 、 UGT1A8 、 UGT 1A10 和 UGT2B4 受巴瓦沙酮和蛋白抑制的作用。4-甲基伞形酮 (4-MU) 用作非特异性“探针”底物。Bavachalcone 对 UGT1A1 和 UGT1A7 的抑制作用强于 Corylin,而 Corylin 对 UGT1A1 、 UGT1A3 、 UGT1A7 、 UGT1A8 、 UGT1A10 和 UGT2B4 不抑制。使用 Dixon 和 Lineweaver-Burk 图的数据拟合表明,巴瓦沙酮对 UGT1A1 和 UGT1A7 介导的 4-MU 葡萄糖醛酸化反应具有非竞争性抑制作用。UGT1A1 和 UGT1A7 的抑制动力学参数 (Ki) 值分别为 5.41 μ M 和 4.51 μ M。结论:本研究结果表明,基于抑制的草药-药物相互作用可能与巴伐哈酮相关,并为进一步的体内研究研究巴伐哈酮和 UGT 底物之间的 HDI 电位提供了基础。
CAS号53947-92-5对应的化学物质是补骨脂异黄酮,以下是对其的详细介绍:
中文名称:补骨脂异黄酮
英文名称:Corylin
CAS号:53947-92-5
分子式:C20H16O4
分子量:320.34
其他名称:补骨脂宁、榛仁球蛋白
外观:白色粉末,有时可能呈现偏黄色
熔点:238~239°C(在某些溶剂中)
沸点:527.4±50.0°C(预测值)
密度:1.295±0.06g/cm3(预测值)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,不溶于水
补骨脂异黄酮是一种重要的生物活性化合物,具有多种生物活性,如抗炎、抗病毒、抗衰老、抑菌和抗肿瘤等。
来源:补骨脂异黄酮来源于补骨脂果实,补骨脂是豆科植物的一种,其果实具有补肾助阳的功效。
应用:补骨脂异黄酮由于其多种生物活性,被广泛应用于医药研究、含量测定、鉴定以及药理实验等领域。此外,它还可以作为天然产物和化学试剂使用。
综上所述,CAS号53947-92-5对应的化学物质补骨脂异黄酮是一种具有多种生物活性的天然产物,在医药研究和其他领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼