本研究的目的是研究二硫化砷 （As2S2） 的靛玉红增强对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 （DLBCL） 细胞增殖和凋亡的影响，以确定最佳联合疗法。方法和结果：人 DLBCL 细胞 LY1 和 LY8 用不同浓度的靛玉红处理 24 、 48 和 72 h。接下来，用 10 μM As2S2 或 10 μM As2S2 和 20 μM 靛玉红的组合处理细胞 48 小时，DLBCL 细胞活力在 24 、 48 或 72 小时时随着靛玉红浓度的增加而没有显着变化。此外，随着靛玉红浓度的增加，LY1 和 LY8 细胞的凋亡率在 48 h 时没有表现出明显的影响。用靛玉红和 As2S2 联合治疗后，与 As2S2 处理组相比，细胞的抑制率和凋亡率显着增加。qPCR 结果显示，单独使用靛玉红对 Bax/Bcl-2 mRNA 表达比和 caspase-3 mRNA 表达没有增强作用。Western blot 分析显示，单独使用靛玉红对 Bax/Bcl-2 蛋白比例和 procaspase-3 蛋白表达有增强作用。此外，结果表明，在用靛玉红素和 As2S2 组合处理的 DLBCL 细胞中，21-KDa Bax 蛋白被蛋白水解裂解成 18-KDa Bax。单独的靛玉红素不抑制 LY1 和 LY8 细胞的增殖或诱导细胞凋亡。然而，靛玉红和 As2S2 的组合产生了增强效果。结论：因此，本研究结果表明，在抗肿瘤活性方面，As2S2 是主要药物，而靛玉红是辅助药物。增强作用部分是由于线粒体凋亡途径的诱导，这涉及 Bax 的切割。
从蓝蓝（伞形科）中分离的靛玉红是一种紫色的 3,2-双吲哚，是靛蓝的稳定异构体。虽然已知它具有抗炎活性，但其作用机制尚未阐明。方法和结果：7 周龄雌性 BALB/c 小鼠用 1-氯-2,4-二硝基苯 （DNCB） 致敏以诱导皮肤炎症。进行苏木精和伊红染色以评估表皮和真皮增生，分别通过测量表皮和真皮的厚度来确定。我们还评估了血清免疫球蛋白 E （IgE） 水平和细胞因子产生，例如肿瘤坏死因子 （TNF）-α 、白细胞介素 （IL）-4、6 和干扰素 （IFN）-γ。此外，我们研究了核因子 （NF）-κB 、 IκB-α 和丝裂原活化蛋白 （MAP） 激酶活性，以验证炎症的分子机制。靛玉红处理抑制了 DNCB 暴露小鼠的皮肤炎症。靛玉红治疗组的皮肤病变明显较未治疗的对照组薄，角化过度消失。靛玉红降低血清总 IgE 水平和细胞因子产生。此外，它使 NF-κB 、 IκB-α 和 MAP 激酶表达正常化。结论：靛玉红可能通过调节辅助性 T （Th） 1 和 2 细胞介导的免疫反应的共表达，成为治疗过敏性接触性皮炎的有效方法。
靛玉红衍生物发挥抗肿瘤活性。然而，它们对多药耐药基因 1 （MDR1） 表达的影响尚未得到研究。在这里，我们发现了三种抑制 MDR1 基因启动子的衍生物。方法和结果：为了研究靛玉红对 NF-Y DNA 结合的影响，NF-Y 是一种识别启动子中倒置 CCAAT 元件的主要 MDR1 基因转录因子，使用该元件作为探针，用来自 NG108-15 、 MCF7 、 HepG2 、 C2C12 和 SK-N-SH 细胞的核提取物进行凝胶迁移率变化测定。在 17 种化合物中，5-甲氧基靛玉红显著抑制 NF-Y 的 DNA 结合，而靛玉红-3'-肟和 7-甲氧基靛玉红 3'-肟显着增加结合。在使用活肿瘤细胞评估每种化合物的合适浓度以进行转录分析后，我们使用含有与 MDR1 基因启动子区域融合的 EGFP cDNA 的报告基因质粒进行了报告基因测定。靛玉红-3'-肟对 MCF7 和 HepG2 细胞中 MDR1 启动子活性起显著抑制作用，5-甲氧基靛玉红仅在 MCF7 细胞中抑制活性;7-甲氧基靛玉红 3'-肟抑制了所有细胞系中的活性。我们进一步证实，这些化合物减少了内源性 MDR1 转录，对 NF-Y 表达没有任何抑制作用。此外，每种化合物都增加了 MCF7 细胞的阿霉素敏感性。结论：这些结果表明，每种靛玉红衍生物都作用于 NF-Y 的 DNA 结合，并抑制具有肿瘤细胞类型特异性的 MDR1 基因启动子。
由高致病性甲型禽流感 （HPAI） （H5N1） 引起的人类疾病与暴发性病毒性肺炎有关，死亡率超过 60%。急性呼吸系统综合症 （ARDS） 已被发现是由 H5N1 病毒感染引起的最严重的急性肺损伤形式，而细胞因子失调和病毒复制被认为是其发病机制的原因。方法和结果：在本研究中，研究了两种靛玉红衍生物：靛玉红-3'-肟 （IM） 和 E804 对原代人外周血源性巨噬细胞和 I 型样肺细胞 （人肺泡上皮细胞） 的抗病毒和抗炎作用甲型流感 （H5N1） 病毒感染期间。我们发现两种靛玉红衍生物都强烈抑制促炎细胞因子，包括 IP-10 （CXCL10），这是导致 H5N1 病毒感染期间肺部炎症的关键因素之一。此外，我们还证明靛玉红衍生物会延迟原代细胞培养模型中的病毒复制。结论：我们的结果表明，靛玉红衍生物有可能用作抗病毒治疗的辅助治疗，用于治疗严重的人类 H5N1 疾病。
CAS 479-41-4对应的化学物质是靛玉红（Indirubin），以下是对该物质的详细介绍：
中文名称：靛玉红
英文名称：Indirubin
CAS号：479-41-4
分子式：C16H10N2O2
分子量：262.26
外观：常温下为紫红色针状结晶或微红的紫罗兰色粉末。
密度：1.417 g/cm³（预测值）
熔点：350°C~358°C
沸点：496.6°C at 760 mmHg
闪点：207°C
折射率：1.709
蒸汽压：5.34E-10 mmHg at 25°C
溶解性：溶于吡啶、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯，微溶于乙醇，不溶于水。
天然来源：靛玉红可由爵床科马兰提取分离而得。
人工合成：靛玉红也可通过人工合成获得。
抗癌作用：靛玉红是我国发现的新型抗癌药，对慢性粒细胞白血病有效，且毒性较小。它可抑制DNA的合成，破坏白血病细胞。
临床研究：靛玉红在治疗慢性粒细胞白血病方面有一定的临床应用和研究。
危险类别：可能造成皮肤刺激、严重眼刺激和呼吸道刺激。
安全说明：操作时需戴防护手套、穿防护服、戴防护眼罩和防护面具。如皮肤沾染，需用水充分清洗；如进入眼睛，需用水小心冲洗几分钟，并尽快就医。
储存条件：靛玉红应防潮、避光和抗氧化包装，保存时以提高物质稳定性为原则，尽可能在干燥避光下储存，标准品一般在0°C~10°C之间冷藏保存。
运输要求：运输时需注意温度控制，避免高温和潮湿环境。
综上所述，CAS 479-41-4代表的化学物质靛玉红是一种具有抗癌作用的新型药物，对慢性粒细胞白血病有一定的治疗效果。
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刘盼盼