CAS 4342-03-4对应的化学物质是达卡巴嗪(Dacarbazine),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:达卡巴嗪
英文名称:Dacarbazine
CAS号:4342-03-4
分子式:C6H10N6O
分子量:182.18
其他名称:氮烯咪胺、5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧酰胺、DTIC
外观:淡黄色或微红色粉末,也有描述为灰白色至浅黄色或微黄色结晶。
熔点:199205°C,也有报道为250255°C(分解)。
沸点:315.57°C(rough estimate),另有报道为456.3±55.0°C at 760 mmHg或456.253°C at 760 mmHg。
密度:1.3206(rough estimate)或1.5±0.1 g/cm³,也有报道为1.486 g/cm³。
折射率:1.7500(estimate)或1.678。
溶解性:微溶于水和无水乙醇,几乎不溶于二氯甲烷,易溶于酸,遇热分解。
抗肿瘤药物:达卡巴嗪是一种嘌呤前体类新型抗肿瘤药,能干扰嘌呤的生物合成,同时兼有烷化剂的作用。对多种动物实验肿瘤有抑制作用,如小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210等。主要作用于细胞周期的G2期,影响RNA和蛋白质合成,其次为DNA。
临床应用:主要用于治疗恶性黑色素瘤,疗效优于其他抗癌药。与长春碱、卡莫司汀等合用可提高疗效。亦用于肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。此外,对某些预后不良的晚期霍奇金病患者也有一定疗效。
吸收与分布:口服吸收不完全,个体差异大。静脉注射后,30分钟达峰值,6小时消失。不能通过血-脑脊液屏障。
代谢:达卡巴嗪在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide, AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。
排泄:达卡巴嗪具有双相的血浆衰降,半衰期为19分钟及5小时。很快由肾小管分泌而排除,6小时内大约40%以不改变的形式排出,尿中主要的代谢产物是AIC。
骨髓抑制:常是限制剂量的原因,主要影响白细胞及血小板。白细胞减少出现在治疗10日以后,而血小板减少则在1015日后,但二者皆可延迟至最后治疗后24周才出现。
胃肠道反应:恶心和呕吐常出现在用药后1~3小时,呕吐可持续到12小时。这一副作用可以发生在90%病人并可极严重。
流感样综合征:包括发烧、肌痛和乏力。
其他副作用:注射部位疼痛、颜面潮红、感觉异常、脱发和肝酶水平升高。有报道肝坏死者。过敏反应则较罕见。
注意事项:有致突变或致畸作用,可能有致癌作用,妊娠妇女禁用;用药期间应停止哺乳;水痘或带状疱疹患者禁用,用药期间禁止活病毒疫苗接种;肾功能损害、感染患者慎用本品;用药期间应定期进行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶检查。
储存条件:常温常压下稳定,但遇热分解,对酸和光不稳定。应储存在干燥、阴凉、通风良好的地方,避免阳光直射和高温。
运输要求:运输时应保持包装完好,避免破损和泄漏。避免与酸、光等接触。
综上所述,CAS 4342-03-4代表的化学物质达卡巴嗪是一种重要的抗肿瘤药物,具有广泛的应用前景。
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刘盼盼