掌叶大黄 的根和根茎。
Polygonum hypoleucum Ohwi (P. hypoleucum Ohwi) 作为中药已使用很长时间。在本研究中,从低白细胞疟原虫 Ohwi 中鉴定出四种蒽醌、大黄素、大黄素 1-O-β-D-葡萄糖苷 (49A)、physcion (62A) 和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷 (50A),并研究了它们对各种肿瘤细胞增殖的抑制作用。按百分比计算,大黄素对各种肿瘤细胞增殖具有最高的抑制活性。方法和结果:在 10 μg/ml 时,大黄素、 49A 、 62A 和 50A 对 K562 细胞增殖的抑制百分比分别为 97+/-3.4% 、 18+7.3% 、 24 + /-3.6% 和 31 + /-8.9%。然而,10 μg/ml 大黄素、49A、62A 或 50A 对 Raji 细胞增殖的抑制活性分别为 98+/-5.0%、25+/-5.0%、22+/-3.2% 和 28+/-4.3%。研究还发现,大黄素的 C1 和 C3 位置对抗肿瘤作用都很重要。还计算了大黄素、 49A 、 62A 和 50A 对各种肿瘤细胞的 IC50。大黄素对 K562 细胞的 IC50 显著低于 Raji、HeLa、Calu-1、Wish 和 Vero 细胞 (1.5+/-0.2 vs. 2.8+/-0.4 μg/ml,P < 0.01;1.5+/-0.2 对比 8.4+/-1.6 微克/毫升;1.5+/-0.2 对比 8.9+/-1.0 微克/毫升;1.5+/-0.2 对比 8.7+/-0.5 微克/毫升;1.5/-0.2 对比 3.5+/-0.12 微克/毫升;P < 0.001)。结论:结果表明 K562 和 Raji 细胞对大黄素处理更敏感。细胞活力测试表明,大黄素对各种肿瘤细胞系的抑制作用不是通过直接的细胞毒性。它表明 P. hypoleucum Ohwi 包括一种肿瘤细胞生长抑制剂。
方法和结果:在循环系统中,蓼属 Polygonum sachalinense 的根系分泌物显著抑制了生菜幼苗的生长。P.用 80% 丙酮提取 Sachalinense。TLC 琼脂平板上中性酸性组分的生物测定显示抑制活性对应于两个黄色色素带。分离出 2 根橙色针叶,鉴定为蒽醌类化合物:大黄素和 physcion。两种化合物都对几种测试植物物种的幼苗生长表现出抑制活性。从 P 中分离出葡萄糖苷。sachalinense 和 分别鉴定为大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷。在植物生长生物测定中,这些葡萄糖苷对生菜幼苗没有植物毒性活性。测定根茎与根、地上部分、落叶和土壤中大黄素、藻类及其葡萄糖苷的浓度。有根和落叶的根茎含有相对高浓度的大黄素和藻子。大黄素也存在于该植物群落的土壤中,秋季有效浓度。结论:结果表明,这些蒽醌是观察到的干扰的原因,是有效的化感物质。
为了从中草药中鉴定出对肾小球肾炎具有治疗价值的药物,我们发现何首乌 (P. hypoleucum Ohwi) 的甲醇提取物抑制了先前由白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6) 激活的人系膜细胞增殖。本研究旨在鉴定 P. hypoleucum Ohwi 的生物活性成分并阐明其作用机制。方法和结果:我们测试了四种蒽醌类大黄素,大黄素 1-O-β-D-葡萄糖苷 (49A) ,physcion (62A) 和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷 (50A) 从低白细胞假单胞菌 Ohwi 中纯化,对体外人系膜细胞增殖和细胞因子产生的影响。按百分比计算,大黄素对 IL-1β 和 IL-6 激活的人系膜细胞增殖具有最高的抑制活性。大黄素对人系膜细胞增殖的 IC50 为 17.9+/-1.2 μM。与 49A、50A 和 62A 相比,大黄素还减少了 IL-1β 和 IL-6 激活的人系膜细胞中 IL-1β、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生。大黄素对活化的人系膜细胞中 IL-1β 、 IL-6 和 TNF-α 产生的 IC50 分别为 16.6+/-1.8 μM、 8.2+/-1.3 μM 和 9.5+/-1.6 μM。此外,大黄素会损害活化的人系膜细胞中 IL-1β 和 TNF-α mRNA 的表达。大黄素降低了 IL-1β 和 IL-6 活化的人系膜细胞中的细胞内游离 Ca2 + 浓度 ([Ca2 +] i)。不太可能涉及细胞毒性,因为没有观察到细胞死亡。结论:我们假设大黄素对活化的人系膜细胞增殖的抑制机制可能与细胞中细胞因子和 [Ca2+] i 的基因表达和产生受损有关。
CAS 26296-54-8对应的化学物质是大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(Physcion-8-O-β-D-Glucoside),以下是对该化合物的详细介绍:
CAS编号:26296-54-8
英文名称:Physcion-8-O-β-D-Glucoside
别名:3-Methyl-6-methoxy-1,8-dihydroxyanthraquinone 1-glucoside;Physcionin(7CI,8CI);Physcion 1-O-β-D-glucoside;Physcion 1-β-D-glucopyranoside
分子式:C22H22O10
分子量:446.4041
外观:褐黄色结晶粉末
熔点:235°C
溶解性:可溶于DMSO等有机溶剂,不溶于水(溶解度9.4e-4 g/l,25°C)。
密度:1.567±0.06 g/cm3(20°C,760 torr)
纯度:通常≥98%(HPLC)
用途:主要用于含量测定、鉴定、药理实验等科研领域。
提取来源:主要提取自大黄(Radix et Rhizoma Rhei)和何首乌(Polygonum multiflorum Thunb.)等中药材。
鉴别方法:通常采用NMR(核磁共振)和MS(质谱)等方法进行鉴别。
检测方法:采用高效液相色谱法(HPLC)进行含量测定,色谱条件可能包括Kromasil C18色谱柱、0.1%的溶液进行梯度洗脱、柱温30°C、流速1 mL/min、检测波长223 nm等。
一级标准品:物质稳定而均一,数值由决定性方法确定,或由高度准确的若干方法确定,所含杂质也已经定量。它可用于校正决定性方法,评价及校正参考方法以及为“二级标准品”定值。一级标准品都有证书,在美国由NBS发给合格证书,并指明它的性质和有关数据。
二级标准品(次级标准品):或是纯溶液(水或有机溶剂的溶液),或存在于相似基质中。这类标准品可由实验室自己配制或为商品,其中有关物质的量由参考方法定值或用一级标准品比较而确定,主要用于常规方法的标化或为控制物定值。
控制物:有冻干的或溶液,可以用适当的标准品(一级或二级)以参考方法定值,用于质量控制,不用于标化(除经准确定值者)。
贮存条件:通常建议在4°C冷藏、密封、避光保存,也可在2-8°C阴凉干燥处保存。
有效期:一般为2年,但具体有效期可能因存储条件和包装方式而有所不同。
大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷是一种敏感性高、特异性强、重复性好的实验诊断试剂。
在使用过程中,应严格遵守相关操作规程,避免长时间暴露在空气中或高温环境下,以免影响其含量和纯度。
综上所述,CAS 26296-54-8代表的大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷是一种重要的科研试剂,在中医药研究和药物开发中具有广泛的应用前景。
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刘盼盼