氧芸香碱 (OSC) 是一种从刺槐属豆科植物中提取的喹啉生物碱,传统上用于治疗包括神经元疾病在内的各种疾病。本研究调查了 Oxysophocarpine 对新生大鼠原代培养的海马神经元受氧-葡萄糖剥夺和再灌注 (OGD/RP) 损伤的保护作用。方法和结果:培养的海马神经元暴露于 OGD 2 h,然后进行 24 h RP。在 OGD 之后但在 RP 之前,将氧芸香碱 (1、2 和 5 μmol/L) 和尼莫地平 (Nim) (12 μmol/L) 添加到培养物中。对照组的培养物未暴露于 OGD/RP。采用 MTT 和 LDH 法评价 Oxysophocarpine 的保护作用。发现 OSC 的 IC50 为 100 μmol/L。用氧芸香碱 (1、2 和 5 μmol/L) 处理减轻了神经元损伤 (p < 0.001),有证据表明细胞活力增加 (p < 0.001) 和细胞形态学损伤减少。此外,Oxysophocarpine 增加了 MMP (p < 0.001),但它在 OGD/RP 时以剂量依赖性方式抑制了 [Ca(2+)]i (p < 0.001) 升高。氧芸香碱 (5 μmol/L) 也降低了 caspase-3 (p < 0.05) 和 caspase-12 (p < 0.05) 的表达。结论:结果表明,氧芸香碱具有显着的神经保护作用,可归因于抑制内质网 (ER) 应激诱导的细胞凋亡。
氧化槐果碱是一种从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。方法和结果:小鼠耳肿胀试验和角叉菜胶诱导的爪水肿试验探讨 Oxysophocarpine 对小鼠炎症性疼痛的影响。通过苏木精-伊红染色测量发炎爪切片的形态变化。氧芸香碱还显着降低了角叉菜胶诱导的炎症性疼痛的足部水肿体积和改善机械异常性疼痛阈值,以及缓解小鼠足部组织的炎症损伤并减少了中性粒细胞的数量。氧芸香碱显著抑制环氧合酶-2、肿瘤坏死因子 α、白细胞介素-1 β、白细胞介素-6 和前列腺素 E2 的过表达,并抑制细胞外信号调节激酶 1/2 的过度磷酸化。结论:基于这些发现,我们提出 Oxysophocarpine 通过抑制细胞外信号调节激酶 1/2 、 环氧合酶-2 、前列腺素 E2 、肿瘤坏死因子 α 、白细胞介素-1 β 和白细胞介素-6 的磷酸化水平来减轻炎症性疼痛。
Oxysophocarpine (OSC) 是一种从 Siphocampylus verticillatus 中提取的生物碱。本研究的目的是探讨 Oxysophocampine 通过小鼠全身和脑室内给药的抗伤害性作用。此外,为了评价其有效性和作用机制,本研究调查了氧索芸香碱是否改变了中枢神经系统中 γ-氨基丁酸 A 型 α1 (GABAAα1) 受体的表达。方法和结果:伤害感受的热和化学行为模型用于评估 Oxysophocarpine 的抗伤害作用。氧芸香碱经腹膜内 (i.p.) 或脑室内 (i.c.v.) 给药。结果显示,氧芸香碱 (80 mg/kg, i.p.) 显着提高了尾部撤退阈值,在 60 分钟时达到 25.46% 最大可能效应 (MPE) 的峰值效应 (P<0.01)。此外,Oxysophocarpine (80 mg/kg) 增加了细胞中 GABAAα1 受体的阳性染色。结论:总之,Oxysophokhpine 给药被认为对中枢和周围神经系统具有抗伤害作用。目前正在研究 GABAA 受体参与 Oxysophocarpine 的抗伤害性活性。
氧化槐果碱(OSC) 是一种活性和毒性的喹啉嗪生物碱,在 Sophora flavescens Ait 中受到高度重视。和 Subprostrate sophora 根。在中国,OSC 用于治疗炎症和肝炎已有数千年的历史。方法和结果:本研究旨在探讨 CYP450 介导的负责代谢 OSC 的还原,并评价大鼠原位对 OSC 的吸收和代谢。鉴定出 4 种代谢物,其中 sophocarpine (SC) 为主要代谢物。人和大鼠肝微粒体 (分别为 HLMs 和 RLMs) 的 SC 形成迅速。肝脏中的降低率比人类和大鼠的肠道高两倍。在 HLMs 中,CYP2C9 、 3A4/5 、 2D6 和 2B6 的抑制剂对 SC 形成具有很强的抑制作用。同时,CYP3A 和 CYP2D6 抑制剂对 RLM 中 SC 的形成有显著抑制作用。人重组 CYP3A4/5 、 2B6 、 2D6 和 2C9 对 SC 的产生有显著贡献。大鼠肠道通透性和十二指肠代谢物排泄率最高 (p<0.05),十二指肠和空肠中 OSC 的吸收量呈浓度依赖性。CYP3A 抑制剂酮康唑可显着降低代谢。结论:总之,肝脏是负责 OSC 代谢的主要器官。通过 CYP3A4/5、2B6、2D6 和 2C9 的首过代谢可能是 OSC 生物利用度差的主要原因。
癫痫是普遍和主要的神经系统疾病之一,大约三分之一的癫痫患者经历对可用药物反应不佳的癫痫发作。方法和结果:我们研究了 Oxysophocarpine (OSC) 在毛果芸香碱 (PILO) 治疗的小鼠中是否具有抗惊厥和神经保护特性。在 PILO 注射前 30 分钟,小鼠施用 OSC (20、40 和 80 mg/kg) 一次。观察癫痫发作和脑电图 (EEG),然后杀死小鼠进行尼氏染色和荧光玉 B (FJB) 染色。在惊厥后 24 h 测量氧化应激。Western blot 分析用于检测 Bax 、 Bcl-2 和 Caspase-3 的表达。在这项研究中,我们发现 OSC (40, 80 mg/kg) 预处理显着延迟了首次惊厥和癫痫持续状态 (SE) 的发作,并降低了 SE 的发生率和死亡率。脑电图记录分析显示,OSC (40, 80 mg/kg) 显着减少了癫痫样放电。此外,Nissl 和 FJB 染色显示 OSC (40, 80 mg/kg) 减轻了海马神经元细胞的丢失和变性。此外,OSC (40, 80 mg/kg) 减弱了海马体丙二醛 (MDA) 水平的变化,增强了谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶活性。Western blot 分析显示,OSC (40, 80 mg/kg) 显著降低 Bax 、 Caspase-3 的表达,增加 Bcl-2 的表达。结论:总的来说,本研究的结果表明,OSC 对 PILO 处理的小鼠发挥抗惊厥和神经保护作用。有益效果应鼓励进一步研究研究 OSC 作为癫痫的辅助手段,以预防癫痫发作和保护大脑中的神经元。
CAS号26904-64-3对应的化学物质是氧化槐果碱,以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Oxysophocarpine;Sophocarpidine;Sophocarpine N-oxide;(+)-Oxysophocarpine;(+)-Sophocarpine N-oxide等。
分子式:C15H22N2O2(也有资料显示为C15H24N2O2,但C15H22N2O2是更为常见和准确的表述)
分子量:262.34700(精确质量262.16800)
CAS登录号:26904-64-3
PSA:49.74000
LogP:反映了物质在油水两相中的分配情况,具体数值因来源不同而有所差异。
外观:白色结晶或白色粉末。
熔点:有资料显示为207℃,也有资料显示为73-76℃。
溶解性:溶于水、甲醇、乙醇、氯仿等溶剂,难溶于乙醚。
旋光度:具体数值因测定条件和浓度而异。
稳定性:在常温下稳定。
制备方法:氧化槐果碱的制备方法比较复杂,可以通过化学合成的方式获得。一种常见的合成方法是将原料槐果碱与过氧化氢在碱性条件下反应,得到氧化槐果碱。
用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等。此外,氧化槐果碱具有杀虫作用,可用作农业农药的原料。
提取来源:豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)。
在使用过程中,应避免吸入氧化槐果碱的粉尘,避免接触皮肤和眼睛。
储存条件通常为2-8℃冷藏、密封、避光。
综上所述,CAS号26904-64-3对应的化学物质氧化槐果碱具有多种用途和重要的生物活性。在使用和储存过程中,需要遵循相应的安全操作规程。
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刘盼盼