EGFR 和 HER2 过表达见于乳腺癌，导致预后不良和患者生存率降低。临床上，EGFR 和 HER2 是有效的治疗靶点。本研究的目的是研究呋喃二酮（一种从姜黄中分离的活性化学成分）对 HER2 过表达 BT474 和 SKBR3 细胞中 EGFR/HER2 信号激活、细胞周期和细胞凋亡的体外影响。方法和结果：通过 SRB 蛋白测定评估细胞生长。流式细胞术进行细胞周期分析，Annexin V 和 DAPI 染色观察细胞凋亡。通过 western blotting 分析呋喃二酮对 EGFR/HER2 信号相关蛋白激活的影响。结果： 呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 细胞的细胞生长。呋喃二酮在 BT474 细胞中引起 G1 期阻滞，并在 SKBR3 细胞中诱导细胞凋亡。呋喃二酮干扰处理细胞中的 EGFR/HER2 信号传导，如磷酸化 EGFR、HER2、Akt、Gsk3β 的降低和 p27 （kip1） 蛋白的增加所示。因此，呋喃二烯酮抑制 EGF 诱导的 EGFR 、 HER2 、 Akt 和 Gsk3β 的磷酸化。EGFR 特异性 siRNA 敲低不影响呋喃二烯酮的细胞生长抑制作用。相反，HER2 的特异性 siRNA 敲低增加了细胞对呋喃二酮毒性的耐药性。在 HER-2 缺陷型 MDA-MB-231 细胞中，HER2 的转染和表达增加了细胞对呋喃二酮毒性的敏感性。结论：呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 细胞中 EGFR/HER2 信号通路。更重要的是，呋喃二酮的作用特别依赖于 HER2 的表达，而不是 EGFR 的表达。
雌激素受体 α （ERα） 在乳腺癌的发生发展中起着重要作用，因此减弱 ERα 活性是一种很有前途的治疗策略。呋喃二烯酮是姜黄的主要生物活性化学成分之一，常用于中医治疗癌症。方法和结果：在这项研究中，我们研究了呋喃二酮对人乳腺癌 MCF-7 、 T47D 和 MDA-MB-231 细胞的影响。我们的结果表明，呋喃二酮可以以剂量依赖性方式 （10-160 μM） 抑制 MCF-7 、 T47D 和 MDA-MB-231 细胞增殖。ERα 阴性 MDA-MB-231 细胞对呋喃二酮的敏感性低于 ERα 阳性的 MCF-7 和 T47D 细胞。呋喃二酮可有效阻断 17β-雌二醇 （E2） 刺激的 MCF-7 细胞增殖和细胞周期进程，并通过流式细胞术检测亚 G1 DNA 含量和 DAPI 染色后凋亡细胞核的出现证明诱导细胞凋亡。呋喃二酮特异性下调 ERα 蛋白和 mRNA 表达水平，而不改变 ERβ 表达。呋喃二烯酮处理抑制雌激素反应元件 （ERE） 驱动的报告质粒活性的 E2 刺激和消融的 E2 靶向基因 （例如，c-Myc、Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1） 表达，导致细胞周期进程和细胞增殖的抑制，以及细胞凋亡的诱导。ERα 特异性 siRNA 敲低 MCF-7 细胞中的 ERα 降低了呋喃二酮的细胞生长抑制作用。结论：这些发现表明，呋喃二酮对 MCF-7 细胞的影响至少部分是通过抑制 ERα 信号传导介导的。
CAS 24268-41-5对应的是莪术呋喃二烯酮（Furanodienone），以下是对该化合物的详细介绍：
CAS号：24268-41-5
英文名：Furanodienone
常用名：莪术呋喃二烯酮
分子式：C15H18O2
分子量：230.302（另有说法为230.307）
外观：白色结晶
密度：1.0±0.1 g/cm3
沸点：363.8±42.0 °C at 760 mmHg
熔点：有多个不同的熔点数据，如89.5-90.5°C（但也有资料显示熔点N/A）
闪点：172.0±20.6 °C
蒸汽压：0.0±0.8 mmHg at 25°C（另有说法为2.36 mmHg @ 20 °C）
折射率：1.510
提取来源：莪术（姜黄根茎Rhizoma Curcumae）
生物活性：Furanodienone是源自姜黄根茎的主要生物活性成分之一，具有诱导细胞凋亡（apoptosis）的作用。
用途：主要用于含量测定、鉴定、药理实验等科研领域。
贮存条件：4℃冷藏、密封、避光。
有效期：一般为2年。
在使用莪术呋喃二烯酮时，应遵守相关的安全操作规程，佩戴合适的防护装备，避免皮肤接触和吸入。
如发生泄漏或接触，应立即采取应急措施，并咨询专业人士。
综上所述，CAS 24268-41-5代表的莪术呋喃二烯酮是一种具有重要生物活性的化合物，在科研领域有着广泛的应用。在使用时，应充分了解其性质和安全信息，以确保实验的顺利进行。
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刘盼盼