Gelsemine 是 Gelsemium elegans Benth. 的主要生物碱之一,在临床上已被用作抗肿瘤药物。方法和结果:在本文中,在苯巴比妥处理的大鼠肝微粒体中体外研究了 Gelsemine 的代谢。分离 Gelsemine 的代谢物,并使用闪蒸硅胶柱、制备型 HPLC、NMR 和 MS 方法进行评估。根据光谱数据,两种代谢物 M1 和 M2 分别被鉴定为 4-N-脱甲基Gelsemine 和 21-oxoGelsemine。通过体外 MTT 方法,比较 Gelsemine 及其代谢物在 HepG2 和 HeLa 细胞系中的抗肿瘤活性。此外,进一步提出了主要的代谢途径。
本研究调查了天然生物碱 Gelsemine 在高脂肪喂养兔模型中的抗高血脂特性。方法和结果:将动物随机分为 5 组,饲喂正常饮食、高胆固醇血症饮食 (1% 胆固醇) 或高胆固醇血症饮食 (1% 胆固醇) 补充 Gelsemine (1 、 5 或 25 mg/kg)。60 天后,测量所有实验组血清总胆固醇 (TC) 、 LDL-C 、 HDL-C 、 甘油三酯 、 载脂蛋白 A 和 B 、 SGOT 、 SGPT 、 葡萄糖和胰岛素的浓度。与正常胆固醇血症饮食组相比,高胆固醇血症饮食导致 TC、TG、LDL-C、SGOT 和 SGPT 水平显着升高,HDL-C 降低。Gelsemine 治疗显着改善了受高脂血症影响的血脂谱参数,而对载脂蛋白、葡萄糖和胰岛素的水平没有影响。此外,Gelsemine 治疗以剂量依赖性方式降低高脂血症诱导的氧化应激,如接受 Gelsemine 补充剂的高脂血症动物超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活性增加、血清一氧化氮和丙二醛浓度降低所表明的那样。结论:因此,膳食补充 Gelsemine 可能会逆转脂肪生成饮食对高脂血症兔血脂和肝酶的影响,并保护组织免受高脂饮食引起的氧化应激。
通过三步桥交换策略,包括消除桥接醚氧和分子内 Michael 添加栓系氰基乙酰胺单元,从苯二环[3.2.1]辛酮 4 合成与 Gelsemine 1 相关的三环核心结构 2。
509-15-9是钩吻碱(Gelsemine)的CAS号,以下是对钩吻碱的详细介绍:
中文名称:钩吻碱
中文别名:钩吻素甲
英文名称:Gelsemine
英文别名:Gelsemine free base
CAS号:509-15-9
分子式:C20H22N2O2
分子量:322.40
外观:白色结晶
规格:通常为20mg/支
纯度:≥98%
溶解性:溶于苯、乙醇和丙酮,难溶于水
熔点:178℃
旋光度:+15.9°(具体条件可能有所不同)
提取来源:马钱科植物中国钩吻
药理药效:具有兴奋中枢神经作用,但毒性很大,使用时需要严格控制剂量和条件。
含量测定:用于药物或植物提取物中钩吻碱的含量测定。
鉴定:作为化学试剂,用于鉴定相关化合物或混合物中是否含有钩吻碱。
药理实验:在药理实验中,钩吻碱可用于研究其神经兴奋作用和毒性机制。
贮存条件:4℃冷藏、密封、避光保存,以确保其稳定性和纯度。
有效期:通常为2年,但具体有效期可能因生产厂家和储存条件的不同而有所差异。
钩吻碱具有毒性,使用时需要严格遵守安全操作规程。
避免长时间暴露于光下或高温环境中,以免影响其稳定性和纯度。
在使用过程中,如出现任何不适症状,应立即停止使用并寻求医疗帮助。
综上所述,钩吻碱是一种具有神经兴奋作用和毒性的化学物质,在药物含量测定、鉴定和药理实验中具有广泛应用。在使用时,需要严格控制剂量和条件,并遵守相关的安全操作规程和贮存条件。
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刘盼盼