甘宝素(Gabapentin)是一种γ-氨基丁酸(GABA)类似物,主要用于治疗神经性疼痛和癫痫。以下是关于甘宝素的详细介绍:
化学结构:
化学式:C₉H₁₇NO₂。
结构特点:由环己烷环和一个γ-氨基丁酸(GABA)类似结构组成。
外观:
白色至类白色结晶性粉末。
溶解性:
微溶于水,易溶于酸性溶液。
稳定性:
在常温下稳定,但在高温或强光下可能分解。
作用机制:
甘宝素通过与电压依赖性钙通道的α₂δ亚单位结合,减少神经元的异常兴奋,从而缓解神经性疼痛和癫痫发作。
它不直接作用于GABA受体,但可能间接增加GABA的合成和释放。
药代动力学:
吸收:口服后吸收迅速,生物利用度约为60%。
分布:广泛分布于全身,可通过血脑屏障。
代谢:几乎不代谢,主要以原形通过肾脏排泄。
半衰期:约5-7小时。
神经性疼痛:
用于治疗带状疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛和其他慢性神经性疼痛。
癫痫:
作为辅助治疗药物,用于部分性癫痫发作。
其他用途:
用于治疗不安腿综合征(RLS)和某些类型的头痛。
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陈经理