甘宝素

甘宝素，化学名氯咪巴唑，是德国拜耳(Bayer)公司于1977年研制成功的去屑止痒剂，该化合物具有独特的抗真菌能力，对引起头屑的卵状芽孢菌或卵状糠疹菌属以及白色念珠菌、发癣菌有抑制作用。另外，甘宝素很适合应用在配方中，它不仅对光和热稳定，而且易溶于有机溶剂。甘宝素属于低毒性的物质，添加甘宝素会明显增加洗发香波的粘度。
其机理是通过杀菌和抑菌来消除产生头屑的外部因素，以达到去屑止痒的效果。甘宝素不吸湿，对光和热稳定，易溶于有机溶剂，水中溶解度有限（5.5mg/1000ml）,可溶于表活体系，有一定离子特性，会对体系粘度产生影响；在酸性和中性溶液中可以稳定存在，碱性（pH>9.2）和高温（>50℃）会发生部分水解。它的去屑止痒效果与ZPT和Octopirox相比差距较大，近几年用量在下滑。化妆品中允许使用的最大限量为0.5%。施华蔻去屑产品中得到应用，而清扬将吡硫鎓锌和氯咪巴唑复配使用，以达到协同增效的作用。

甘宝素是由等摩尔量的(R)-和(S)-甘宝素组成的外消旋物，IUPAC名称为 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌剂，用来治疗人类真菌皮肤感染。它可被包含在非处方抗头屑香波制剂 和皮肤治疗组合物中以治疗其中原因是真菌感染的头屑和湿疹。

甘宝素主要通过非竞争性阻断 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也称为真菌 CYP51)的合成，从而抑制等离子体真菌细胞膜的重要组成部分麦角固醇的生物合成，使真菌细胞死亡。

Climbazole是一种广谱的咪唑类抗真菌药剂，具有抗头皮屑的效果。

Climbazole在体内外都表现出较高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是头皮屑产生的主要原因。Climbazole的化学结构和性能类似于其它抗真菌剂，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范围在<0.06和1 μg/mL之间，实验中值为0.06μg/mL。

Climbazole在 Salmonella typhimurium 或 Escherichia coli Ames试验中没有致突变性，也不诱导人体淋巴细胞中的微核。一个体内的小鼠微核试验也表明它没有致突变性，口服给药的最大耐受量（MTD）高达150 mg/kg 。在体内外的非常规DNA合成试验中，口服给药的MTD高达200 mg/kg 时，climbazole没有表现出对大鼠肝脏中DNA的损伤。在小鼠中进行了[具有广谱杀菌性能，主要用于止痒去屑调理型洗发、护发香波，也可用于抗菌香皂、沐浴露、药物牙膏、嗽口液等洗发香波、沐浴露、香皂