(Hyp³)-Bradykinin([Hyp³]-缓激肽)的详细描述
1. 基本信息
CAS号:37642-65-2
中文名称:[Hyp³]-缓激肽
英文名称:[Hyp³]-Bradykinin
别名:Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg
分子式:C₅₀H₇₃N₁₅O₁₂
分子量:1076.21 g/mol
化学结构:由9个氨基酸组成,其中第三个氨基酸为羟脯氨酸(Hyp),区别于普通缓激肽的脯氨酸(Pro)。
2. 生物活性与作用机制
受体激动剂:
[Hyp³]-Bradykinin 是 B₂-缓激肽受体 的选择性激动剂,通过与受体结合激活G蛋白偶联受体信号通路。
信号转导:
激活磷脂酶C(PLC),水解磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP₂),生成三磷酸肌醇(IP₃)和二酰甘油(DAG)。IP₃:促使细胞内钙离子释放,导致细胞内钙离子浓度升高。
DAG:激活蛋白激酶C(PKC),引发下游信号级联反应。
生理效应:血管舒张:降低外周血管阻力,扩张血管,降低血压。
炎症反应:增加血管通透性,促进白细胞浸润,参与急性炎症反应。
疼痛感知:增强痛觉信号传递,导致痛觉过敏。
3. 临床与研究应用
心血管研究:
用于研究血管舒张机制、高血压及心力衰竭的治疗靶点。
炎症研究:
在类风湿性关节炎、哮喘等炎症性疾病中,作为炎症介质释放和细胞募集的调节因子。
疼痛研究:
用于探索炎症性疼痛的分子机制及镇痛药物的开发。
溶解与保存:溶解:可溶于水、磷酸盐缓冲液(PBS)或少量二甲基亚砜(DMSO),最终DMSO浓度应控制在0.1%-0.5%以下以避免细胞毒性。
保存:以冻干粉末形式储存于-20°C或更低温度,避免光照。
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