花椒是一种芳香乔木,俗称 “印度花椒”。它主要被印度部落用于治疗许多疾病,如糖尿病、炎症、风湿病、牙痛和腹泻。方法和结果:在本研究中,我们使用 GC-MS 分析鉴定了存在于 Z. rhetsa 树皮不同溶剂组分中的主要挥发性成分,并从生物活性氯仿组分中分离出两种四氢呋喃木脂素 (yangambin 和 Kobusin) 、一种小檗碱生物碱 (columbamine) 和一种三萜类化合物 (lupeol)。使用 MTT 测定法检测溶剂组分和纯化化合物对人真皮成纤维细胞 (HDF) 和小鼠黑色素瘤 (B16-F10) 细胞的细胞毒潜力。发现所有溶剂组分和纯化化合物对 HDF 细胞无细胞毒性。然而,氯仿组分和 Kobusin 对 B16-F10 黑色素瘤细胞表现出细胞毒作用。结论:生物活性木脂素和生物碱的存在被认为是 Z. rhetsa 树皮对 B16-F10 细胞的细胞毒特性的原因。
方法和结果:仔细研究了佛得角特有灌木 Artemisia gorgonum Webb (菊科) 地上部分的化学成分,从而分离和鉴定了六种已知的呋喃木酚素: Eudesmin (1) 、厚朴素 (2)、表皮松素 A (3)、aschantin (4)、Kobusin (5)、芝麻素 (6) 和黄酮: 青蒿素 (7)。在由各种哺乳动物肿瘤细胞系组成的筛选组中对化合物 1-7 的细胞毒性、对耐氯喹的恶性疟原虫 (FcB1 菌株) 的抗疟活性以及对小鼠正常细胞 (CFU-GM) 的细胞毒性进行了体外评估。虽然没有发现对人类肿瘤细胞有希望的细胞毒性,但发现化合物 1-5 对小鼠结肠 38 具有边际效力和选择性。此外,化合物 2-7 显示出温和的抗疟原虫活性,其中 6 和 7 是最活跃的化合物 (IC(50) 分别为 3.37 和 3.50 μg/ml),对哺乳动物正常细胞没有明显的毒性。结论:这是糠呋喃木脂素抗质体活性的首次报道,也是首次从 Artemisia gorgonum 中分离出 1-7。
活化的小胶质细胞产生多种神经毒性因子,如一氧化氮 (NO) 和肿瘤坏死因子-α,这些因子作为凋亡诱导剂,导致各种神经退行性疾病。据报道,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制小胶质细胞衍生的 NO 产生有助于延缓神经退行性疾病。方法和结果:使用脂多糖 (LPS) 活化的 BV-2 小胶质细胞培养系统,通过生物测定指导的分级分离,从木兰花芽中分离出 3 种活性木脂素。通过光谱数据分析,它们的结构被鉴定为 Kobusin (1) 、 aschantin (2) 和 fargesin (3)。它们抑制了活化的小胶质细胞产生 NO。它们的 IC(50) 值分别为 21.8 +/- 3.7、14.8 +/- 2.5 和 10.4 +/- 2.8 μg/mL。它们抑制 LPS 诱导的 NF-kappaB 活化以及 iNOS 蛋白和 mRNA 的表达。此外,它们显示出 NO 和超氧阴离子可产生的神经毒性过氧亚硝酸盐的清除活性。结论:这些结果表明,Magnolia fargesii 的木脂素可能通过抑制 iNOS 表达和过氧亚硝酸盐清除潜力对治疗神经炎症性疾病有益。
植物木脂素是广泛存在于蔬菜、水果和谷物中的二酚类化合物。这些化合物已被证明对癌症、高血压和糖尿病具有保护作用。方法和结果:在本研究中,我们表明从 Magnoliae Flos 中分离的两种木脂素化合物 Kobusin 和 eudesmin 可以调节由囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 和钙激活氯离子通道 (CaCCs) 介导的肠道氯化物转运。这些化合物激活了 CFTR 通道在 FRT 细胞和 HT-29 细胞中发挥作用。还研究了 Kobusin 和 eudesmin 对 CaCCgie (在胃肠道上皮细胞中表达的 CaCC) 活性的调节作用,结果表明,两种化合物都可以刺激 CaCCgie 介导的短路电流,并且刺激与 ATP 具有协同作用。在离体研究中,这两种化合物都激活了小鼠结肠上皮细胞中的 CFTR 和 CaCCgie 氯离子通道活性。值得注意的是,这些化合物对表达 ANO1/CaCC 的 FRT 细胞中 ANO1/CaCC 介导的短路电流表现出抑制作用,Kobusin 的 IC50 值为 100 μM,Eudesmin 的 IC50 值为 200 μM。在木炭转运研究中,这两种化合物都轻度降低了小鼠的胃肠道蠕动。结论:综上所述,这些结果揭示了木脂素化合物表现出的一种新型活性,一种与氯离子通道功能的调节有关的活性。
方法和结果:对 Leucophyllum ambiguum 的 CH (2) Cl (2) -MeOH (1:1) 提取物进行活性定向分级分离,分离出两种新的木脂素,它们以 2'-甲氧基Kobusin (1) 和 2'-甲氧基-4' '-羟基去甲氧基Kobusin (2) 的简单名称命名。此外,还获得了已知化合物 Kobusin (3)、2',2''-二甲氧基酶 (4)、反式肉桂酸、芹菜素和芹菜素。新型类似物 1 和 2 的鉴定是通过光谱方法完成的。X 射线分析明确证实了 1 的结构。结论:化合物 1-4 与牛脑钙调蛋白相互作用,抑制钙调蛋白依赖性酶 cAMP 磷酸二酯酶的激活。
CAS号36150-23-9对应的物质是去甲槟榔碱(Kobusin),以下为详细信息:
中文名称:去甲槟榔碱
英文名称:Kobusin
CAS号:36150-23-9
分子式:C₂₁H₂₂O₆
分子量:370.40
外观:白色至类白色粉末
熔点:无明确公开数据
沸点:约506.4°C(760 mmHg,预测值)
密度:约1.265 g/cm³(20°C,760 mmHg,预测值)
溶解性:溶解度较低(如3.0E-3 g/L,25°C),具体溶解行为需参考实验数据
药理作用:
作为CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节因子)和CacGIE氯通道的激活剂。
抑制ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道,参与调节离子通道功能。
应用领域:
用于离子通道相关疾病的研究,如囊性纤维化、癫痫等。
作为药理学研究的工具化合物,用于探索氯通道的调控机制。
毒性数据:无明确公开的急性毒性、长期毒性或特殊毒性数据。
操作建议:
需在专业实验室中操作,避免直接接触皮肤或吸入。
建议佩戴防护手套、护目镜和实验服。
储存条件:密封、避光、干燥保存,建议温度2-8°C。
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刘盼盼