[Nle4]-α-MSH, amide 是 α-MSH（黑素细胞刺激激素）的合成类似物，以下是对其的详细描述：
一、基本信息
CAS 号：64887-70-3
分子式：C78H111N21O19
分子量：约 1646.85 - 1646.88（不同来源略有差异）
序列：
单字母代码：Ac-SYS-Nle-EHFRWGKPV-NH2
三字母代码：Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
结构特点：在 α-MSH 的序列中，第 4 位的亮氨酸（Leu）被替换为正亮氨酸（Nle），同时 C 端为酰胺化修饰。
二、生物活性与功能
使青蛙皮肤可逆变黑：[Nle4]-α-MSH, amide 能够与黑素细胞上的黑素皮质素受体（MC1R 等）结合，激活细胞内信号通路，促进黑素合成和黑素体向角质形成细胞的转移，从而使青蛙皮肤可逆变黑。
热碱处理后活性延长：经热碱处理后，[Nle4]-α-MSH, amide 表现出更持久的活性，这可能是由于其结构稳定性增加，不易被降解。
体外活性优于天然 α-MSH：在蛙皮生物测定中，[Nle4]-α-MSH, amide 显示出比天然 α-MSH 更好的生物活性。它还能激活小鼠黑色素瘤腺苷酸环化酶，刺激小鼠黑色素瘤细胞酪氨酸酶活性。例如，在 0.1 nM 浓度下，作用 0.5、4、8 小时可刺激黑色素瘤细胞（NCTC 3960）的酪氨酸酶活性；作用 1 - 4 小时可增加黑素皮质激素的生物学活性，引发蛙皮变黑反应；0.1 μg 剂量可激活小鼠黑色素瘤腺苷酸环化酶。
三、应用领域
科研用途：在生物学和医学研究中，[Nle4]-α-MSH, amide 常被用作工具化合物，用于研究黑素细胞的功能、黑素合成和代谢的调控机制，以及黑素皮质素受体的信号转导途径。
药物研发：基于其促进黑素合成的作用，[Nle4]-α-MSH, amide 或其类似物在开发治疗白癜风等色素脱失性疾病的药物方面具有潜在应用价值。同时，由于它可能具有光保护作用，也被研究作为潜在的防晒剂成分。
四、储存与使用条件
储存条件：通常需要在 -20°C 的干燥、避光环境中保存，以保证其稳定性和活性。
纯度与规格：产品纯度一般达到 95% - 98% 以上，包装规格多样，可根据需求选择不同重量，如 5mg、10mg、50mg、100mg、500mg、1g 等。
使用限制：仅供科研使用，不可用于人体。
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