Melanotan I(CAS 75921-69-6)是一种人工合成的α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)类似物,以下是对其的详细描述:
一、基本信息
中文名称:美拉诺坦 I
英文名称:Melanotan I
别名:Afamelanotide、[Nle4,D-Phe7]-α-MSH
CAS号:75921-69-6
分子式:C78H111N21O19
分子量:约1646.845 - 1646.88
外观性状:白色粉末或固体
储存条件:需在-20℃下冷冻干燥、避光保存,以保持其稳定性和活性
二、结构与特性
结构特点:Melanotan I是α-MSH的类似物,其氨基酸序列经过特定修饰,包括第4位的亮氨酸被正亮氨酸(Nle)取代,以及第7位的苯丙氨酸(Phe)被D-苯丙氨酸(D-Phe)取代。这些修饰增强了Melanotan I对黑素皮质素受体(MCRs)的亲和力和激动活性。
生物活性:Melanotan I是一种非特异性黑素皮质激素受体(MCR)激动剂,主要通过激活黑素皮质素受体1(MC1R)来发挥作用。它与MC1R结合后,通过激活G蛋白偶联的信号通路,促使细胞内cAMP水平升高,进而激活蛋白激酶A(PKA),最终促进酪氨酸酶的表达和活性,增加黑色素的合成。
三、生物作用与应用
诱导皮肤晒黑:Melanotan I能够刺激黑色素生成,增加皮肤中黑色素的含量,从而使皮肤颜色变深。这一特性使其在皮肤美容领域具有潜在的应用价值,如用于开发新型美黑产品,以替代传统的紫外线照射美黑方式,减少紫外线对皮肤的损伤。
预防阳光诱发皮肤癌:由于黑色素能够吸收和散射紫外线,Melanotan I通过增加皮肤中黑色素的含量,可能在一定程度上降低阳光诱发皮肤癌的风险。因此,它在预防皮肤光损伤方面具有潜在的应用价值。
研究黑色素瘤:Melanotan I可用于研究黑色素瘤的发生发展机制,以及黑色素合成和代谢的调控机制。通过对比正常黑素细胞和黑色素瘤细胞对Melanotan I的反应差异,有助于揭示黑色素瘤的发病机制,并为开发新型疗法提供理论支持。
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