N-甲基-苯丙氨酸3-吗啡肽(N-Me-phe(3)-morphiceptin)是一种具有阿片受体激动活性的多肽类化合物,以下是对其的详细描述:
一、基本信息
CAS号:83397-56-2
英文名称:PL017
分子式:C29H37N5O5
分子量:535.63
形态:粉末
储存条件:-20°C
二、化学结构与修饰
该化合物由酪氨酸(Tyr)、脯氨酸(Pro)、N-甲基化的苯丙氨酸(N-Me-Phe)和D-脯氨酸(D-Pro)组成,序列为H-Tyr-Pro-N-Me-Phe-D-Pro-NH2。
核心特征为第三位苯丙氨酸的N-甲基化修饰,这一化学修饰显著增强了其与μ型阿片受体的亲和力和选择性。
三、药理活性与受体作用
受体选择性:作为μ型阿片受体的选择性激动剂,对δ型阿片受体的亲和力极低(体外IC50 > 10000 nM)。
镇痛效能:在体内外实验中均表现出强效镇痛活性,对μ受体的IC50为5.5 nM,可诱导大鼠产生持续4小时以上的可逆性镇痛作用。
作用机制:通过激活μ型阿片受体,抑制神经元信号传导,降低痛觉感知。
四、物理化学性质
沸点:878.5±65.0 °C(预测值)
密度:1.313±0.06 g/cm³(预测值)
酸度系数(pKa):9.86±0.15(预测值)
水溶性:可溶于水,溶解度达1 mg/ml
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