8-Gingerol 是 Zinger 的活性成分,具有多种药理活性,例如解热和抗炎特性。为了确定潜在的皮肤美白剂,研究了 8-Gingerol 对黑色素生成的抑制作用及其作用机制。方法和结果:在本研究中,分光光度法测定了 8-姜辣素对蘑菇酪氨酸酶、酪氨酸酶活性和黑色素含量的影响;通过 Western blotting 测定 B16F10 和 B16F1 黑色素瘤细胞中黑色素生成相关蛋白的表达。此外,还使用特异性抑制剂研究了参与 8-Gingerol 介导的色素脱失的可能信号通路。结果显示,8-Gingerol(5-100μM) 有效抑制了 B16F10 和 B16F1 细胞中的细胞内酪氨酸酶活性,降低了黑色素的数量。此外,在相同剂量范围内,8-Gingerol 还有效降低了细胞内反应物质 (RS) 和活性氧 (ROS) 水平。我们的结果表明,8-Gingerol 通过下调丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和蛋白激酶 A (PKA) 信号通路或通过其抗氧化特性抑制 B16F10 和 B16F1 细胞中的黑色素生成。结论:因此,8-姜辣素可用作有效的皮肤美白剂。
本研究的目的是检查和比较姜辣素及其天然类似物的抗氧化和抗炎活性,以确定它们的构效关系和分子机制。方法和结果:评价化合物 [6]-姜辣素、8-姜辣素、[10]-姜辣素和 [6]-姜酚的体外活性,用于清除 1,1-二苯基-2-苦肼 (DPPH)、超氧化物和羟基自由基,抑制 N-甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (f-MLP) 诱导人多形核中性粒细胞 (PMN) 产生活性氧 (ROS),抑制脂多糖诱导的亚硝酸盐和前列腺素 E (2)在 RAW 264.7 单元中生产。 在抗氧化活性测定中,[6]-姜辣素、8-姜辣素、[10]-姜辣素和 [6]-姜酚表现出显著的清除活性,对 DPPH 自由基的 IC(50) 值分别为 26.3、19.47、10.47 和 8.05 μM,对超氧自由基的 IC(50) 值分别为 4.05、2.5、1.68 和 0.85 μM,对羟基自由基的 IC(50) 值分别为 4.62、1.97、1.35 和 0.72 μM, 分别。这些化合物的自由基清除活性也随着浓度的增加而增强 (P<0.05)。另一方面,所有浓度为 6 μM 的化合物都显着抑制了 (P<0.05) f-MLP 刺激的 PMN 氧化爆发。此外,炎症介质 (NO 和 PGE(2)) 的产生已被显着抑制 (P<0.05) 且呈剂量依赖性。结论:6-Shogaol 表现出最有效的抗氧化和抗炎特性,这可归因于 α,β-不饱和酮部分的存在。碳链长度在使 10-姜辣素成为所有姜辣素中最有效的方面也发挥了重要作用。这项研究证明了在传统医学系统中使用干姜是合理的。
8-姜辣素是生姜的主要成分之一,生姜在中国和其他地方被广泛用作食品、香料和草药。方法和结果:它显示对小鼠卵清蛋白 (OVA) 免疫反应的免疫抑制活性。在本研究中,我们发现 8-姜辣素在体外抑制脂多糖 (LPS) 和伴刀豆球蛋白 A (ConA) 刺激的脾细胞增殖。在体内,8-姜辣素不仅显着抑制 Con A、LPS 和 OVA 诱导的脾细胞增殖 (P < 0.05),而且还降低了高剂量 (50、100 mg/kg) 的 CD19+ B 细胞和 CD3+ T 细胞的百分比 (P < 0.05)。此外,在 50、100 mg/kg 的剂量下,8-姜辣素降低了 OVA 免疫小鼠中的 OVA 特异性 IgG、IgG1 和 IgG2b 水平。结论:这些结果表明 8-Gingerol 可以抑制小鼠的体液和细胞免疫反应。其机制可能与直接抑制致敏的 T 和 B 淋巴细胞有关。
[6]-姜辣素、8-姜辣素和 [10]-姜辣素是新鲜生姜的刺激性成分,其提取物可抑制炎症反应的各种成分。方法和结果:由于对具有不同未支链烷基侧链长度的姜辣素对 T 淋巴细胞活化和效应功能的影响知之甚少,我们比较了 [6]-姜辣素、 8-姜辣素和 [10]-姜辣素对小鼠 T 淋巴细胞增殖、CD25 和 CD69 激活标志物的表达、细胞因子合成和白细胞介素 (IL)-2 受体信号传导的影响。所有三种姜辣素都抑制 T 淋巴细胞的 DNA 合成以及干扰素γ合成。相比之下,只有 8-姜辣素和 [10]-姜辣素抑制 CD25 和 CD69 表达以及 IL-2 合成。没有一种姜醇影响 IL-4 合成。外源性 IL-2 在 [6]-姜辣素存在下增强 T 淋巴细胞增殖,但在 8-姜辣素或 [10]-姜辣素存在下没有显着增加 T 淋巴细胞增殖。与这一发现一致,8-姜辣素和 [10]-姜辣素损害了 IL-2 诱导的 CTLL-2 细胞增殖,但组成型 CD25 表达不受影响,表明 IL-2 受体信号传导受到抑制。一般来说,[10]-姜辣素和 8-姜辣素比 [6]-姜辣素更有效的 T 淋巴细胞抑制剂。结论:姜辣素对 T 淋巴细胞反应的抑制表明,这些植物化学物质可能对与过度或不适当的 T 淋巴细胞活化相关的慢性炎症有益。
CAS 23513-08-8对应的化学品是8-姜酚,以下是对该化学品的详细介绍:
别名:8-姜辣醇、8-姜辣素
英文名:8-Gingerol
分子式:C19H30O4
分子量:322.445(也有资料给出为322.439或322.444)
CAS号:23513-08-8
密度:约为1.058g/cm3(也有资料给出为1.1±0.1g/cm3)
沸点:476.4°C at 760 mmHg
闪点:162.6°C
熔点:3032°C(也有资料给出为2930°C)
精确质量:322.214417
PSA:66.76000
LogP:3.55
蒸汽压:0.0±1.3 mmHg at 25°C(也有资料给出为6.94E-10 mmHg at 25°C)
折射率:1.517
比旋光度:+26 (c,0.9 in CHCl3)(特定条件下)
外观性状:类白色蜡状物或油性固体,也有资料描述为浅黄色粉末。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,不溶于水和酸,微溶于碱。
用途:主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研用途,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
药理药效:8-姜酚具有抗发炎和抗氧化活性,可激活TRPV1,EC50值为5.0µM。此外,它还能抑制COX-2,并能抑制体外H. pylori的生长。从生姜中提取的8-姜酚还具有明显的抑制肿瘤增殖活性的作用。
应在2~8°C下避光保存,长时间暴露在空气中可能会导致含量降低。样品溶液应现配现用,如需提前配制,最好分成独立包装冷冻保存(-20°C以下),临用前再取出解冻,通常可以保存2周。
8-姜酚仅供科研、实验室使用,不作为药品、家庭或其他用途。
在处理8-姜酚时,应遵守相关的安全操作规程,避免吸入粉尘、烟雾或气体,并保证充分的通风。
如不慎接触皮肤或眼睛,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗帮助。
综上所述,8-姜酚是一种具有重要药理活性的化合物,在科研领域具有广泛的应用前景。然而,在使用时应严格遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼