雷帕霉素，53123-88-9,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

细胞系

肝细胞生长因子 （HGF） 诱导的晶状体上皮细胞 （LEC）

制备方法

该化合物在 DMSO 中的溶解度为 >10 mM。获得更高浓度的一般提示：请将试管在 37 °C 下加热 10 分钟和/或在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。

反应条件

10 纳克/毫升，72 小时

应用

使用细胞增殖、细胞活力和流式细胞术细胞凋亡测定，我们发现雷帕霉素在 HGF 给药下不仅有效抑制增殖，而且以剂量依赖性方式诱导 LECs 凋亡。使用 siRNA 转染对潜在机制的进一步研究显示，雷帕霉素可通过抑制 HGF 诱导的 AKT/mTOR、ERK 和 JAK2/STAT3 信号分子磷酸化来促进 LECs 凋亡。此外，AKT 、 ERK 和 STAT3 的强制表达可在雷帕霉素处理后诱导这些细胞凋亡的显着抑制。

动物模型

Ndufs4（-/-） 小鼠

剂型

8 mg/kg，隔日，腹腔注射

应用

雷帕霉素是雷帕霉素机制靶标 （mTOR） 信号通路的特异性抑制剂，在 Leigh 综合征小鼠模型中强烈提高存活率并减轻疾病进展。对这些缺乏线粒体呼吸链亚基 Ndufs4 [NADH 脱氢酶（泛醌）Fe-S 蛋白 4] 的小鼠施用雷帕霉素可延缓神经系统症状的发作，减少神经炎症，并防止脑损伤。尽管挽救的确切机制仍有待确定，但雷帕霉素诱导代谢向氨基酸分解代谢的代谢转变，远离糖酵解，从而减轻糖酵解中间体的积累。这种治疗策略可能被证明与广泛的线粒体疾病相关。

其他说明

请在室内测试所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验性系统错误引起的，这是正常的。