化学名称:
Triptolide (最常用名)
(3bS,4aS,5aS,6R,6aS,7S,7aS,7bS,8S,9aR)-6b,9,9a-三羟基-3b,4,4a,5,6,6a,7,7a,7b,8,9,9a-十二氢-3bH-环戊[a]环丙烯并[1,2:7,8]环戊二烯并[1,2-d]环氧乙烯-1(7bH)-酮
其他别名: PG490, NSC 163062
CAS号: 38647-10-8
分子式: C₂₀H₂₄O₆
分子量: 360.40 g/mol
结构类型:
属于 二萜类三环氧化物 (Diterpenoid triepoxide)。
是中药雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook F.) 中最主要、研究最广泛的活性成分之一,属于雷公藤内酯醇类 (Triptolide)。
关键理化性质:
外观: 通常为白色结晶性粉末。
熔点: 约 226-228°C (分解)。
旋光性: [α]D²⁵ = -154° (c=0.36, 二氯甲烷)。
溶解性: 溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、DMSO等有机溶剂;微溶于水。
稳定性: 对光、热和空气敏感,需避光低温保存。
主要生物活性与药理作用:
强效抗炎: 抑制多种炎症因子(如TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-2, IFN-γ)的产生和信号通路。
免疫抑制: 抑制T细胞和B细胞的活化、增殖及功能;抑制树突状细胞成熟;影响NF-κB等关键免疫相关转录因子。
抗肿瘤: 对多种癌细胞系(如白血病、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌等)具有显著的增殖抑制和促凋亡作用。机制涉及诱导细胞周期阻滞、促进凋亡、抑制血管生成、抑制迁移侵袭等。抑制RNA聚合酶II是其关键作用靶点之一。
抗自身免疫性疾病: 基于其强大的免疫抑制和抗炎活性,是雷公藤制剂治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病的核心有效成分。
其他活性: 研究还表明其具有抗纤维化、神经保护、抗病毒(如HIV)等潜力
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刘盼盼