方法和结果:从雷公藤中提取的曲酮苷 (Tri) 抑制了浓度为 0.02 、 0.1 和 0.5 μ g.ml-1 的伴刀豆球蛋白 A 或脂多糖浓度不佳诱导的小鼠脾细胞增殖。它对 0.1-0.4 μgram.ml-1 的单向混合淋巴细胞培养 (MLC) 显示出抑制作用。从第一个含 Tri (0.4 μgram.ml-1) 的 MLC 中收获的淋巴细胞在用 60Co 源 (30 Gy) 洗涤和照射后抑制第二个 MLC。Tri 在体内也抑制了血清抗绵羊红细胞抗体(溶血素)的形成和木炭颗粒的清除。尽管 Tri 1.2、2.5 和 5.0 mg.kg-1 (ip, qd x 5 d) 抑制了对二硝基氟苯 (DNFB) 的迟发性超敏反应 (DH),但这些小鼠的脾细胞白细胞介素 2 分泌活性并未受到抑制。Tri 2.5 和 5.0 mg.kg-1 (ig, qd x 5 d) 未抑制移植物抗宿主反应 (GVHR)。辅助性 T 细胞 (Th) /抑制性 T 细胞 (Ts) 比率降低至 2.5 mg.kg-1。Tri 对小鼠胸腺和脾脏重量的影响与年龄有关。Tri (1.2, 2.5, 5.0 mg.kg-1) 对 8 周龄小鼠的胸腺和脾脏重量没有影响。然而,在 1.2 和 2.5 mg.kg-1 的剂量下,它增加了 12 周龄小鼠的胸腺和脾脏重量。结论:数据表明,Tri 对小鼠免疫功能具有广泛的抑制作用,其机制可能与 Th/Ts 比值降低和 Ts 细胞诱导有关。
IL-37 是一种最近才被发现的抗炎细胞因子,它在炎症和自身免疫性疾病患者的组织中高度表达。炎性细胞因子和炎性刺激可诱导 IL-37 的上调。然而,尚未报道抗炎药物是否诱导 IL-37 的表达。方法和结果:在这项工作中,我们首次发现来自草本雷公藤的两种主要生物活性成分雷公藤内酯和曲酮奈德,它们具有抗炎活性,上调 IL-37 的表达,这种表达被 ERK1/2 和 p38 MAPK 抑制剂抑制。结论:总体而言,我们的研究首次证明,抗炎活性成分 (雷公藤内酯和雷普奈德) 最有可能通过激活 ERK1/2 和 p38 MAPK 通路上调 IL-37 的表达。
经典 Wnt/β-catenin 信号转导的异常激活与包括癌症在内的许多疾病有关。因此,破坏该信号通路的治疗剂一直备受追捧。曲吡奈德是在一种名为 Tripterygium wilfordii Hook F. 的传统中药中发现的关键生物活性小分子,它具有广泛的生物学功能。在这里,我们表明 Triptonide 可以通过靶向 β-catenin 的下游 C 端转录结构域或与 β-catenin 相关的核成分来有效抑制经典 Wnt/β-catenin 信号传导。此外,曲妥奈德治疗稳健地挽救了 GSK-3β 拮抗剂 6-溴二红素-30-肟 (BIO) 诱导的斑马鱼“无眼”表型,用于胚胎原肠胚形成过程中 Wnt 信号激活。最后,曲普奈德有效诱导 Wnt 依赖性癌细胞凋亡,支持 Triptonide 的治疗潜力。
方法和结果:研究曲顿奈德对炎症和免疫功能的影响。方法 采用 ig 观察曲妥奈德对小鼠急性耳廓炎症、毛细血管通透性、免疫器官指数、木炭颗粒清除率、脾细胞抗体水平、血清溶血素水平和 T 淋巴细胞百分比的影响。结果 曲布奈德能明显抑制耳廓炎症和毛细血管通透性,降低胸腺指数和木炭颗粒清除率,抑制脾细胞抗体的形成,降低小鼠血清溶血素和T淋巴细胞百分比的含量。结论:曲妥奈德具有良好的抗炎和免疫抑制作用。
CAS号为38647-11-9的化学品是雷公藤内酯酮,以下是关于雷公藤内酯酮的详细介绍:
中文名称:雷公藤内酯酮
中文别名:雷藤酮;雷公藤羰内酯
英文名称:Triptonide
英文别名:14-Deoxy-14-oxotriptolide;l-triptonide;Triptolide,14-deoxy-14-oxo等
CAS号:38647-11-9
分子式:C20H22O6
分子量:358.3851(或358.39,存在轻微差异可能源于计算方法的细微差别)
外观性状:通常为白色结晶粉末,也有资料描述为黄色结晶粉末。
熔点:约为252~253°C。
折射率:1.637
密度:1.48g/cm3
沸点:581.1°C at 760 mmHg
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
来源:雷公藤内酯酮是从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)这种卫矛科植物中分离得到的一个二萜类化合物。
提取部位:雷公藤的根、叶及花。
用途:雷公藤内酯酮主要用于科研研究、含量测定、鉴定、药理实验等。
药理作用:
具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
是一种Wnt信号抑制剂。
在药理实验中,雷公藤内酯酮还显示出治疗麻风反应、类风湿性关节炎、肺结核及其他慢性肺部疾病的潜力。
存储条件:密封、避光、在2~8°C的低温条件下保存。长时间暴露在空气中可能会导致其含量降低。
在使用和存储雷公藤内酯酮时,应遵守相关的安全规定和操作规程,以确保人员和环境的安全。
综上所述,雷公藤内酯酮是一种具有多种药理作用的二萜类化合物,其独特的化学结构和性质使其在科研和医学领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼