在印度,自 2010 年以来,基于青蒿素的联合疗法(ACT;特别是青蒿琥酯 + 磺胺多辛-乙胺嘧啶)已用于单纯性恶性疟疾。但对于间日疟药,药物政策保持不变,即氯喹和伯氨喹。方法和结果:我们通过分析 2001 年至 2013 年疟疾诊所的数据,观察了这种干预对加尔各答城市的影响。在加尔各答,我们观察到间日疟原虫感染是多年生的,而恶性疟原虫感染是季节性的。在 ACT 实施之前,恶性疟原虫的比例高达 50%,并且在干预后连续 4 年稳步下降。未观察到间日疟原虫病例数的变化。结论:ACT 可能是减少恶性疟疾病例的有效措施。应在间日疟疾中探索青蒿素衍生物联合疗法,以减轻疟疾的总体负担。
青蒿酸和青蒿年青素 B 是青蒿素的生物遗传前体,青蒿素是青蒿草产生的一种重要抗疟药。这些化合物已筛选出对一系列生物体的抗菌活性。结论:这三种化合物对不同的细菌和某些真菌种类都有活性。
青蒿琥酯是一种青蒿素衍生物,可有效对抗多重耐药疟疾。方法和结果:我们分析了青蒿琥酯 40 mg/kg 体重单剂量 (ART1) 或 13.3mg/kg 体重 3 天,间隔 24 小时 (ART2) 对小鼠精子形态和分子水平的影响,以及体内暴露后 24 小时和 35 天后的肝脏抗氧化状态。青蒿琥酯显着降低附睾精子数量,并增加暴露 24 小时后头部形态异常的精子频率。彗星测定分析显示,精原动物中 DNA 链断裂的显着增加,彗尾 DNA 增加约 3 倍,青蒿琥酯处理 35 天后橄榄尾矩增加高达 10 倍。与对照组 (16.13 ± 3.21) 相比,治疗组的损伤指数 (ART1 和 ART2 分别为 40.27 ± 6.62 和 37.07 ± 5.35) 显着升高,表明青蒿琥酯的遗传毒性作用。GSH 、 SOD 的显着降低和脂质过氧化的增加表明青蒿琥酯诱导的小鼠毒性的氧化机制参与。结论:本研究提示青蒿琥酯有可能突破睾丸-血液屏障,对雄性生殖细胞造成毒性,这可能对男性生殖毒性有影响。
本研究旨在评价青蒿素 (ART) 对肿瘤坏死因子 (TNF)-α诱导的大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖、细胞周期停滞和细胞凋亡的影响,及其对大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜形成的影响。方法和结果:免疫荧光法鉴定原代大鼠 VSMC。ART 治疗以剂量依赖性方式显着抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖。用 100 μM ART 处理可显著降低增殖细胞核抗原的表达。相比之下,相同的处理将细胞周期停滞在 G0/G1 期。Western blot 分析显示,在 TNF α刺激的 VSMC 中,ART 下调细胞周期相关蛋白细胞周期蛋白 D1 、 细胞周期蛋白 E 、细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和细胞周期蛋白依赖性激酶 4。对于 ART 诱导的细胞凋亡,检测到裂解的 caspase-3/-9,促凋亡蛋白 Bcl-2 相关 X 蛋白上调,而抗凋亡蛋白 Bcl-2 下调。结论:结果表明,ART 可通过凋亡诱导途径和细胞周期停滞有效抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖。此外,球囊损伤表明 ART 显着抑制大鼠颈动脉中的新内膜形成。
CAS号63968-64-9对应的化学物质是青蒿素,以下是对青蒿素的详细介绍:
英文名称:Artemisinine,也有资料写作Artemisinin。
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
CAS登录号:63968-64-9
纯度:市面上常见的纯度规格有98%、99%等。
外观:无色针状晶体或淡黄色液体(根据提取和纯化方法的不同,外观可能有所差异)。
熔点:156~157℃
溶解性:在酮、醋酸酯、正丁基仿、苯等溶剂中易溶,在乙醇、甲醇、醚及油醚中可溶解,在水中几乎不溶。
稳定性:稳定,可燃,与强氧化剂、酸、酰氯、酸酐不相容,可能会与空气中的二氧化碳反应。
青蒿素是从菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)的全草中提取得到的。
主要用途:青蒿素主要用作抗疟药,特别是用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐正丁基喹虫株的治疗。它也可以用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。此外,医学研究人员还探索了青蒿素用于治疗其他疾病的可能性,包括蠕虫病(一种寄生虫感染)、癌症和自身免疫性疾病。
检测方法:高效液相色谱法(HPLC)是常用的检测方法,通过特定的色谱柱、流动相、流速和检测波长等条件,对青蒿素进行分离和检测。
青蒿素应密封遮光,贮存在干燥、阴凉、通风良好的地方,以确保其稳定性和延长保质期。
青蒿素与某些化学物质不相容,因此在存储和使用过程中应避免与这些物质接触。
在使用青蒿素时,应遵循相关的安全操作规程,避免对人体和环境造成危害。
综上所述,青蒿素是一种具有重要医用价值的化合物,在抗疟药领域发挥着重要作用。同时,青蒿素及其衍生物的研究也在不断深入,有望为更多疾病的治疗提供新的解决方案。
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刘盼盼