IsoCorynoxeine 是 Uncaria Hook 的主要生物碱之一,具有降低血压、血管舒张和保护缺血诱导的神经元损伤的作用。在本文中,研究了iso Corynoxeine 在大鼠中的代谢。采用溶剂萃取和重复色谱法分离 12 种代谢物和母体药物,并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 实验在内的光谱方法测定。方法和结果:鉴定出 7 种新化合物,分别为 11-羟基异Corynoxeine、5-氧代异氧氧嘧啶-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羟基异Corynoxeine、17-O-去甲基-16,17-二氢-5-氧代Corynoxeine、5-氧代氧杂氧嘧啶、5-氧代氧杂氧嘧啶、21-羟基-5-氧代氧杂草胺和氧炲[18,19]-5-氧代氧杂草胺,以及 6 种已知的化合物,鉴定为 isoCorynoxeine、18,19-脱氢草油草油酸、18,19-脱氢油草油酸 B、油油草胺、油油草油酸-N-氧化物和油。提出了iso Corynoxeine 的可能代谢途径。此外,母体药物及其一些代谢物的活性测定表明,isoCorynoxeine 在最大浓度下对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡表现出显着的神经保护作用。然而,观察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神经保护活性很少或很弱。结论:我们目前的研究对于进一步了解它们在人类中的代谢命运和倾向具有重要意义。
动脉内膜损伤诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖是动脉粥样硬化和再狭窄等血管增生性疾病的重要致病因素。钩花草(Uncaria rhynchophylla)是传统的中草药,在中国已被用于治疗惊厥性疾病,如癫痫。方法和结果:在本研究中,我们检查了 Corynoxeine 是否对血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的大鼠主动脉 VSMC 增殖产生抑制作用以及这种作用的可能机制。用 Corynoxeine (5-50 μM) 预处理 VSMC 24 小时导致细胞数量显着减少,而没有任何细胞毒性;在 5、20 和 50 μM 时,抑制百分比分别为 25.0+/-12.5、63.0+/-27.5 和 88.0+/-12.5%。此外,Corynoxeine 以浓度依赖性方式显着抑制 50 ng/ml PDGF-BB 诱导的 VSMCs 的 DNA 合成,且无任何细胞毒性;在 5、20 和 50 μM 浓度下,抑制作用分别为 32.8+/-11.0、51.8+/-8.0 和 76.9+/-7.4%。VSMC 与 Corynoxeine 的预孵育显着抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 激活,而 Corynoxeine 对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK/ERK) 激活激酶 1 和 2 (MEK1/2)、Akt 或磷脂酶 C (PLC)γ 1 激活或 PDGF 受体 β (PDGF-Rbeta) 磷酸化没有影响。结论:这些结果表明,Corynoxeine 是关键 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖的有效 ERK1/2 抑制剂,可能有助于预防和治疗血管成形术后血管疾病和再狭窄。
CAS号630-94-4对应的化学物质是去氢钩藤碱(Corynoxeine),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:去氢钩藤碱
英文名称:Corynoxeine
CAS号:630-94-4
分子式:C22H26N2O4
分子量:382.4528(也有资料给出为382.46,这可能是由于四舍五入或计算精度不同导致的微小差异)
熔点:210℃
沸点:562.7±50.0°C(在760mmHg下预测)
密度:1.25
溶解度:在DMSO中有一定的溶解度,具体数值可能因实验条件而异。例如,有资料给出DMSO中的最大浓度为27.87mg/mL(以最大浓度mg/mL计)或72.87mM(以最大浓度mM计)。
颜色和性状:通常为白色结晶粉末
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
来源于钩藤植物。
去氢钩藤碱具有镇静、保护脑神经细胞、降压的作用。
它能够抑制呼吸中枢和离体肠管,同时兴奋大鼠离体子宫。
该物质还具有抗血小板聚集并促进已聚集血小板解聚的作用,能够改善红细胞的变形能力,并抑制不良因素对红细胞变形能力的损害。
临床用于治疗高血压病,对I、II期高血压有一定的疗效。
主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等。
去氢钩藤碱仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。
在使用和处理该物质时,应遵循相关的安全操作规程和实验室安全准则。
综上所述,CAS号630-94-4对应的去氢钩藤碱是一种具有多种药理活性的化学物质,来源于钩藤植物,并在医学研究和治疗中发挥着重要作用。
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刘盼盼