异考来氧嘧啶是来自 Uncaria Hook 的主要生物碱之一，具有降低血压、血管舒张和保护缺血诱导的神经元损伤的作用。方法和结果：在本文中，研究了异去氢钩藤碱 在大鼠中的代谢。采用溶剂萃取和重复色谱法分离 12 种代谢物和母体药物，并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 实验在内的光谱方法测定。鉴定出 7 种新化合物，分别为 11-羟基异考伦诺辛、5-氧代氧杂炔呤酸-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羟基异考欣诺辛、17-O-去甲基-16,17-二氢-5-氧代异考伦诺辛、5-氧代异考伦诺辛酸、21-羟基-5-氧代异考欣诺辛和氧碲[18,19]-5-氧代异考欣诺辛，以及鉴定为异考立诺辛、18,19-脱氢氧考辛酸、18,19-脱氢考诺辛的六种已知化合物酸 B、corynoxeine、Isocorynoxeine-N-oxide 和 corynoxeine-N-oxide。提出了异考欣氧嘧啶的可能代谢途径。 此外，母体药物及其一些代谢物的活性测定表明，异考隆氧嘧啶在最大浓度下对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡表现出显着的神经保护作用。 然而，观察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神经保护活性很少或很弱。结论：我们目前的研究对于进一步了解它们在人类中的代谢命运和倾向很重要。
异炔茶碱是在 Uncaria 物种中发现的一种主要的氧吲哚生物碱，长期以来一直用于传统中药。方法和结果：在这里，我们研究了异黄茶碱和异黄茶碱相关生物碱对小鼠 5-羟色胺 （5-HT） 受体介导的行为反应和表达 5-HT2A 或 5-HT2C 受体的非洲爪蟾卵母细胞中 5-HT 诱发电流反应的影响。 异炔茶碱剂量依赖性地抑制 5-HT2A 受体介导的头部抽搐，但不抑制 5-甲氧基-N，N-二甲基色胺诱导的 5-HT1A 受体介导的头部编织反应。用利血平（一种单胺消耗剂）预处理可增强头部抽搐，但不影响异痔茶碱对行为反应的影响。异去氢钩藤碱是一种异炔茶碱相关的生物碱，其中 oxindole 部分的构型与异炔茶碱相同，在与异炔茶碱相同的剂量范围内，也降低了再血平小鼠的头部抽搐反应，而犀茶碱和corynoxeine，异炔茶碱和异考甫啉的立体异构体冇。测试的生物碱均未对间氯苯基哌嗪诱导的低位运动（一种 5-HT2C 受体介导的行为反应）有影响。在体外实验中，异炔茶碱和异考欣氧嘧啶剂量依赖性和竞争性地抑制表达 5-HT2A 受体的非洲爪蟾卵母细胞中的 5-HT 诱发电流，但对表达 5-HT2C 受体的卵母细胞中的抑制作用较小。结论：这些结果表明，异痘茶碱和异考嘧啶可能通过对 5-HT2A 受体位点的竞争性拮抗作用优先抑制大脑中的 5-HT2A 受体功能，并且异痘茶碱的氧吲哚部分的配置对于它们对 5-HT2A 受体的拮抗活性至关重要。
这项工作介绍了异考嘧啶 （ICOR） 的代谢产物，它是从传统中药和汉方药中常用的钩子中分离的四种生物活性四环氧吲哚生物碱之一。方法和结果：大鼠口服 40 mg kg（-1） ICOR 后，排出胆汁并通过 LC-MS 分析。从大鼠排泄物和胆汁中分离出两种 I 期代谢物，即 11-羟基异考欣氧嘧啶 （M1） 和 10-羟基异考欣氧嘧啶 （M2），以及两种 II 期代谢物，即 11-羟基异考欣氧嘧啶 11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 （M3） 和 10-羟基异考欣氧嘧啶 10-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 （M4），其结构分别基于 CD、NMR 和 MS 阐明。
从钩花莲叶片的 CHCl3 提取物中分离出两种新的异构体生物碱，18,19-脱氢草油草油酸 B （1） 和 18,19-脱氢油草油酸 （2），以及四种已知的油草油碱型生物碱，油菜碱 （3）、异油油草油碱 （4）、油茶碱 （5） 和异油茶碱 （6），以及一种吲哚生物碱葡萄糖苷 vincoside 内酰胺 （7）。方法和结果：化合物 1 和 2 的结构通过光谱方法阐明，包括 UV 、 IR、 HREIMS 、 1D 和 2D NMR 以及 CD 实验。活性测定显示，化合物 3-6 具有 C-16 羧酸酯基团，化合物 7 对原代培养大鼠皮质小胶质细胞中脂多糖 （LPS） 诱导的 NO 释放表现出抑制活性 （IC 50： 13.7-19.0 μM）。然而，仅观察到化合物 1 和 2 的抑制活性较弱，具有 C-16 羧酸基团 （IC 50： >100 μM）。
CAS号为51014-29-0的物质是异去氢钩藤碱，以下是关于异去氢钩藤碱的详细信息：
英文名称：Isocorynoxeine
分子式：C22H26N2O4
分子量：382.45
CAS号：51014-29-0
性状：白色结晶粉末，也有说法称其为无色结晶粉末
纯度：≥98%（HPLC）
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
提取来源：主要来源于茜草科植物钩藤（如Uncaria rhynchophylla (Miq. ) Jacks.）等植物
用途：主要用于科研研究、鉴定以及药理实验等
鉴别方法：可以通过NMR（核磁共振）和Ms（质谱）等方法进行鉴别
检测方法：常采用RP-HPLC（反相高效液相色谱）进行检测，具体的检测条件可能因实验室和仪器的不同而有所差异，例如，有的方法使用甲醇和0.01%三乙胺水（70:30，冰调pH7.0）作为流动相，在245nm波长下进行检测
异去氢钩藤碱应在低温（如2-8°C或4°C）下冷藏保存，同时需要避光、密封并保持干燥的环境，以确保其稳定性和延长使用期限
在使用异去氢钩藤碱时，应严格按照说明书进行操作，并注意其有效期限（通常为2年）
在储存和运输过程中，应保持其包装完好无损，避免受潮、受热或光照等不利因素的影响
综上所述，异去氢钩藤碱是一种重要的科研试剂，具有广泛的应用前景。在使用和储存过程中，应严格遵守相关规定和操作要求，以确保其准确性和稳定性。
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刘盼盼