α-香附酮，473-08-5，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

Xiang-Qi-Tang 及其活性成分通过抑制 LPS 处理的大鼠心脏微血管内皮细胞中的 MAPK 和 NF-κB 信号通路表现出抗炎和抗凝血特性。

从圆鸥根茎中分离的 α-Cyperone 通过 RAW 264.7 细胞中 NFκB 信号传导的负调节抑制 LPS 诱导的 COX-2 表达和 PGE2 产生。

Cyperus rotundus （Cyperaceae） 的根茎已在亚洲传统医学中用于治疗多种炎症性疾病。然而，人们对 α-cyperone 的抗炎作用知之甚少，这是 Cyperus rotundus 的一种主要活性化合物。
方法和结果：
使用 EIA 检测试剂盒测量细胞释放的 PGE2 和细胞因子。通过实时 RT-PCR 和/或 Western blot 分析测量 iNOS 、 COX-2 、 TNF-α 和 IL-6 的表达。进行荧光素酶测定以测量 α-cyperone 对 NFκB 活性的影响。 发现来自 Cyperus rotundus 根茎的 80% EtOH 提取物的正己烷组分可抑制 RAW 264.7 细胞中 NO 和 PGE2 的产生。从正己烷组分中分离的 α-Cyperone 通过抑制 LPS 诱导的诱导型 COX-2 在 mRNA 和蛋白水平上的表达，显著抑制 PGE2 的产生。相比之下，α-cyperone 对 NO 产生和 iNOS 表达影响不大。此外，α-cyperone 下调炎性细胞因子 IL-6 的产生和 mRNA 表达。此外，α-cyperone 处理抑制了 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞中 NFκB 的转录活性和 p65 NFκB 亚基的核转位。
结论：
α-cyperone 的抗炎活性与 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中 NFκB 通路的负调控下调 COX-2 和 IL-6 有关。

香芪堂 （XQT） 是一种中草药配方，含有 Cyperus rotundus、Astragalus membranaceus 和 Andrographis paniculata。α-Cyperone （CYP）、黄芪甲苷 IV （AS-IV） 和穿心莲内酯 （AND） 是该配方中的三种主要活性成分。XQT 可能调节炎症或凝血反应。因此，我们评估了 XQT 对脂多糖 （LPS） 诱导的大鼠心脏微血管内皮细胞 （RCMECs） 炎症模型的影响。
方法和结果：
XQT 、 CYP 、 AS-IV和AND抑制肿瘤坏死因子α （TNF-α 、细胞间粘附分子-1 （ICAM-1） 和纤溶酶原激活物抑制剂-1 （PAI-1） 的产生，上调 Kruppel 样因子 2 （KLF2） 的 mRNA 表达。XQT 和 CYP 抑制组织因子 （TF） 的分泌。为了进一步探索其机制，我们发现 XQT 或其活性成分 CYP、AS-IV 和 AND 显着抑制细胞外信号调节激酶 （ERK） 、c-jun NH2 末端激酶 （JNK） 和 p38 磷酸化蛋白表达，并降低 LPS 刺激的 RCMECs 中核因子 κB （NF-κB） p65 蛋白的磷酸化水平。这些结果表明，XQT 及其活性成分通过丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 和 NF-κB 信号通路抑制炎症和凝血介质的表达。
结论：
这些发现可能有助于未来研究该公式的作用机制，以及炎症或凝血相关疾病的治疗。