开发并验证了一种简单、选择性和灵敏的 LC/MS/MS 方法,用于同时测定大鼠血浆中的真帕林内酯 A、真帕林内酯 B 和金丝桃苷。血浆样品通过乙腈蛋白沉淀处理。方法和结果:在 Venusil MP-C18 色谱柱 (50 mm × 2.1 mm , 3 μm) 上使用甲醇和 10 mM 乙酸铵 (45:55,v/v) 流动相等度洗脱,分离三种分析物和内标 (IS,溶出素)。通过电喷雾电离源通过多反应监测模式进行质谱检测。在以下浓度范围内获得线性校准曲线:EA 为 1.28-640ng/mL;Eupalinolide B 为 1.98-990ng/mL;HYP 为 2.00-1000ng/mL。日内和日间精密度均小于 10.25%,准确率在 89.16% 和 110.63% 之间。大鼠血浆中分析物和 IS 的提取回收率在 88.75% 以上。结论:经过验证的方法已成功应用于 Sprague-Dawley 大鼠分别以单剂量 100 、 250 和 625mg/kg 灌胃给药 3 种分析物后的药代动力学研究。药代动力学结果可能有助于更好地了解草药 E. lindleyanum 的药理作用。
热休克蛋白 (HSP),尤其是 HSP70 的表达,提供了对压力源的抵抗力。我们最近报道了紫外线 (UV) 诱导的黑色素产生和皮肤损伤在表达 HSP70 的转基因小鼠中受到抑制,并且 Eupatorium lindleyanum 的提取物诱导细胞中 HSP70 的表达。方法和结果:这里我们报道了从 E. lindleyanum 中纯化真帕林内酯 A 和 B (EA 和 EB),并描述它们作为 HSP 诱导剂的作用。EA 和 Eupalinolide B 均诱导细胞中 HSP70 的表达,其浓度对细胞活力无显著影响。用 EA 或 Eupalinolide B 激活热休克因子 1 (HSF1) 处理细胞,而人工抑制 HSF1 表达减少了 EA 或 Eupalinolide B 介导的 HSP70 表达诱导。此外,Eupalinolide B 抑制 HSF1 和 HSP90 之间的相互作用,已知 HSF1 会抑制 HSF1 的活性。这些发现表明,EA 和 Eupalinolide B 通过抑制 HSF1 和 HSP90 之间的相互作用,通过激活 HSF1 诱导 HSP70 的表达。EA 和 Eupalinolide B 均与其他应激源协同诱导 HSP70 的表达。此外,用 EA 或 Eupalinolide B 预处理细胞可抑制黑色素产生和应激源诱导的细胞凋亡。这些作用被 HSP70 表达的人为抑制。在体内,经皮给药 Eupalinolide B 诱导 HSP70 的表达并抑制 UVB 辐射诱导的皮肤损伤、炎症反应和黑色素生成。结论:这些结果表明,EA 和 Eupalinolide B 可能有益于化妆品和药物,因为它们对紫外线诱导的皮肤损伤和黑色素产生具有抑制作用。
方法和结果:从林氏紫檀中分离出三种新的锗属倍半萜烯类,真棕内酯 CE (1-3),以及三种已知的锗属倍半萜类,真棕内酯 A (4),真棕内酯 B (5) 和 3β-乙酰氧基-8β-(4'-羟基钛酰氧基)-14-羟基肋骨内酯 (6),从林氏紫檀中分离出来。他们接受了针对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系的细胞毒性测试。结论:结果显示,这些化合物表现出有效的细胞毒性。通过 (1)H 和 (13)C NMR 波谱分析(包括 2D NMR 实验)阐明化合物的结构。
CAS号为877822-40-7的化合物是野马追内酯B(Eupalinolide B),以下是对该化合物的详细解析:
中文名称:野马追内酯B
英文名称:Eupalinolide B
CAS号:877822-40-7
分子式:C24H30O9
分子量:462.495(也有资料显示为462.29,但462.495更为精确)
外观:通常为无色油状物或白色粉末,可溶于甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等有机溶剂。
密度:1.24±0.1 g/cm³(20 ºC,760 Torr)
沸点:618.6±55.0 °C(预测值)
折射率:1.541
闪光点:205.4±25.0 °C
蒸汽压:0.0±4.1 mmHg at 25°C
酸度系数(pKa):13.68±0.10(预测值)
提取来源:野马追内酯B来源于野马追地上全草,野马追是菊科植物轮叶泽兰的干燥地上部分。
主要用途:用于含量测定、鉴定以及药理实验等科学研究领域。
药理药效:野马追具有化痰止咳、清热解毒、利尿消肿、降压等功能,野马追内酯B作为其主要活性成分之一,可能具有相似的药理作用。
综上所述,CAS号为877822-40-7的野马追内酯B是一种具有科学研究价值的化合物,广泛应用于含量测定、鉴定以及药理实验等领域。
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刘盼盼