他卡洛内酯是微管稳定剂，可共价结合微管蛋白并规避临床上对此类其他药物的耐药形式。正在努力确定具有临床开发最佳特性的他卡洛内酯。结构相似的他卡洛内酯 AF 和 AJ 在体外具有相当的微管稳定活性，但他卡洛内酯 AF 在全身给药时具有出色的体内抗肿瘤功效，而根薯酮内酯AJ 即使在最大耐受剂量下也不会引发这种活性。方法和结果：检验了药代动力学差异是他卡隆内酯类药物 AF 和 AJ 疗效差异的基础的假设。评价血清对其体内效力、人肝微粒体代谢和体内药代动力学特性的影响。发现 Taccalonolides AF 和 AJ 的消除半衰期分别为 44 和 8.1 分钟。此外，发现根薯酮内酯AJ在直接给药于肿瘤时具有优异且高度持久的抗肿瘤功效，这表明 AJ 全身给药缺乏抗肿瘤疗效可能是由于其体内半衰期短。结论：这些结果有助于定义为什么一些（但不是全部）他卡隆内酯类药物在全身可耐受的剂量下抑制肿瘤的生长，并促使研究进一步改善其药代动力学特征和抗肿瘤疗效。
方法和结果：微管稳定剂是治疗成人实体瘤最成功的药物之一，但负责其抗有丝分裂作用的分子事件尚不明确。由三种结构和生物多样化的微管稳定剂引发的有丝分裂事件;研究了他卡洛内酯 AJ 、 laulimalide/fijianolide B 和紫杉醇。这些微管稳定剂导致异常但结构不同的有丝分裂纺锤体的形成，导致假设它们对有丝分裂信号传导产生差异。每种微管稳定剂都启动了关键有丝分裂信号转导蛋白的不同表达模式。他卡洛内酯 AJ 比紫杉醇或月桂酸酯在更大程度上引起中心体分离和分离失败，这与每种稳定剂引起的 Plk1 和 Eg5 表达和激活的不同缺陷一致。定位研究表明，TPX2 和 Aurora A 与每个稳定器形成的每个纺锤体紫菀有关。这表明紫菀形成的常见机制。然而，根薯酮内酯AJ 也会导致每个纺锤体紫菀上的中心粒周围积累。由 根薯酮内酯AJ 引发的每个纺锤体紫菀上存在着中心粒周围蛋白，可能有助于维持和稳定由该稳定剂形成的高度聚焦的紫菀。Laulimalide 和紫杉醇导致这些蛋白质的表达和激活模式完全不同，以及表型不同的纺锤体表型。结论：描述不同的微管稳定剂如何影响有丝分裂信号通路可以识别参与调节这些化合物抗有丝分裂作用的敏感性和抵抗性的关键蛋白。
根薯酮内酯AJ是一种具有特定化学结构和生物活性的化合物，以下是对其的详细介绍：
别名：塔卡洛内酯AJ、根薯酮内酯AJ
CAS编号：主要有两个编号，分别为2230777-09-8和1349904-82-0（不同供应商或研究报告中可能使用不同的编号）
分子式：C34H44O14
分子量：676.70
纯度：通常提供的产品纯度≥98%
根薯酮内酯AJ是一种半合成化合物，具有细胞微管稳定活性。
它对癌细胞具有高效的抗增殖活性，特别是对HeLa细胞，其IC50值（半数抑制浓度）为4.2 nM，表明该化合物在体外对癌细胞具有较强的抑制作用。
根薯酮内酯AJ的作用机制是通过与微管蛋白的β亚基进行共价结合，从而稳定微管结构，进而干扰癌细胞的正常分裂和增殖。
储存温度：一般建议储存在-20°C，以确保化合物的稳定性和长期保存。在溶剂中的储存条件可能有所不同，如-80°C或-20°C，具体取决于溶剂的种类和浓度。
运输条件：通常采用超低温冰袋运输，以确保化合物在运输过程中保持低温状态，避免变质或失效。
根薯酮内酯AJ在DMSO等有机溶剂中具有一定的溶解度，具体溶解度取决于溶剂的种类、浓度以及化合物的纯度等因素。
在配制储备液时，需要根据化合物的溶解度和实验需求选择合适的溶剂和浓度。一旦配成溶液，应分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
根薯酮内酯AJ在科学研究领域具有广泛的应用前景，特别是在抗癌药物研发方面。由于其具有高效的抗增殖活性和独特的微管稳定机制，该化合物被视为一种潜在的抗癌药物候选物。
近年来，国内外多个研究团队对根薯酮内酯AJ进行了深入的研究，揭示了其与微管蛋白的相互作用机制以及其在抗癌方面的潜在应用。这些研究为Taccalonolide AJ的结构优化和药物设计提供了重要的理论基础和实验依据。
根薯酮内酯AJ仅用于科学研究或药证申报等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗。
在使用根薯酮内酯AJ时，应严格遵守相关的安全操作规程和实验室规定，确保实验人员的安全和化合物的稳定性。
综上所述，根薯酮内酯AJ是一种具有高效抗增殖活性和微管稳定机制的半合成化合物，在抗癌药物研发领域具有广泛的应用前景。然而，其具体的药物效果和安全性还需要进一步的临床研究和验证。
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刘盼盼