普瑞巴林杂质62;1511511-44-6

普瑞巴林杂质62

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• 产品信息

• 产品编号：P006062

• 英文名：Pregabalin Impurity 62

• 英文别名：2-(4 - 异丁基 - 2 - 氧代吡咯烷 - 1 - 基) 乙酸

• CAS 号：1511511-44-6

• 分子式：C₁₀H₁₇NO₃

• 分子量：199.25

• 优势

• 高纯度标准品：作为普瑞巴林杂质 62 对照品，结构经 NMR、MS 确证，纯度≥98.5%（HPLC），适用于药物杂质分析与质量控制。

• 稳定性良好：在 2-8℃避光储存条件下，有效期达 24 个月，溶液状态下（如甲醇）降解率＜1%/ 月，确保检测数据可靠。

• 应用

• 杂质检测：用于普瑞巴林原料药及制剂中杂质 62 的 HPLC/LC-MS 检测，控制杂质含量≤0.1%（参照 ICH Q3A）。

• 工艺优化：在普瑞巴林合成中，监测该杂质在环化反应阶段的生成量，通过调整反应 pH（控制在 8.0-8.5）和温度（≤50℃）降低其含量至 0.05% 以下。

• 稳定性研究：在酸 / 碱破坏试验中，作为降解产物标准品验证方法专属性，评估药物在 pH 1.2/6.8 缓冲液中的降解路径。

• 背景描述

• 普瑞巴林是一种 γ- 氨基丁酸（GABA）类似物，用于治疗癫痫、 neuropathic pain（神经性疼痛）等疾病。在其合成过程中，因原料残留或环化副反应可能产生杂质 62。该杂质结构含吡咯烷酮环，可能影响药物的安全性和有效性。FDA 在《原料药与制剂杂质指南》中要求对该类杂环杂质进行严格控制，推动了高纯度标准品的应用。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，1.2 分钟内完成分离，检测限 0.008 ng/mL，较传统 HPLC 效率提升 5 倍。

• 生成机制：主要源于 4 - 异丁基 - 2 - 吡咯烷酮与氯乙酸的取代反应中，原料过量或反应时间过长导致副产物生成。使用碳酸钾作为缚酸剂并控制反应时间在 3 小时内，可使杂质含量从 0.7% 降至 0.03%。

• 安全性评估：体外实验显示该杂质对 SH-SY5Y 细胞的 IC50 为 50μM（普瑞巴林原药为 200μM），提示其潜在神经毒性较低，但 EMA 仍要求其每日允许暴露量（PDE）≤3μg，推动药品标准中设定限度为≤0.1%。

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