缬沙坦杂质；Valsartan Impurity

缬沙坦杂质

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• 较低但需控制限度≤0.1%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的构型转化速率。

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• 产品信息

• 产品编号：V001046

• 英文名：Valsartan Impurity 46

• 英文别名：(S)-2-(((2'- 氰基 -[1,1'- 联苯]-4 - 基) 甲基) 氨基)-3 - 甲基丁酸

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₂

• 分子量：308.37

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于缬沙坦（Valsartan）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于缬沙坦原料药及制剂中杂质 46 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在缬沙坦合成过程中，监测杂质 46 的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 50-60℃）、反应时间及催化剂用量，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 缬沙坦是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，广泛用于治疗高血压和心力衰竭。杂质 46 作为缬沙坦的工艺相关杂质，可能在多步合成反应中因中间体反应不完全、副反应或原料残留而产生。其结构中的氰基联苯和氨基丁酸基团可能影响药物的稳定性、安全性和有效性。自 2018 年缬沙坦因杂质问题引发全球召回事件后，FDA、EMA 等监管机构对缬沙坦杂质控制要求愈发严格，对杂质 46 的研究成为保障药品质量和患者安全的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 46 主要在氰基联苯中间体与氨基丁酸衍生物的缩合步骤中产生。通过优化反应溶剂体系（如使用 DMF 替代甲醇）、控制反应 pH（如维持在弱碱性），可有效抑制其生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HUVEC 细胞的 IC₅₀为 156.8 μM（缬沙坦 IC₅₀为 7.2 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

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