帕利哌酮杂质)41078-70-0

帕利哌酮杂质

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• 产品信息

• 产品编号：P008080

• 英文名：Paliperidone Impurity 80

• 英文别名：3-(2 - 氯乙基)-2 - 甲基 - 4H - 吡啶并 [1,2-a] 嘧啶 - 4 - 酮

• CAS 号：41078-70-0

• 分子式：C₁₁H₁₁ClN₂O

• 分子量：222.67

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于帕利哌酮（Paliperidone）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.1%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于帕利哌酮原料药及制剂中杂质 80 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在帕利哌酮合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整环合反应温度（如控制在 60-70℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 帕利哌酮是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。杂质 80 作为帕利哌酮的工艺相关杂质，可能源于合成过程中吡啶并嘧啶环的氯乙基化副反应或环合不完全。其结构中的氯乙基和吡啶并嘧啶酮基团可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA、EMA 对抗精神病药物杂质控制要求的提高，对杂质 80 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 80 由 2 - 甲基吡啶并嘧啶酮与 2 - 氯乙基氯在碱性条件下（如碳酸钠催化）反应生成，优化反应溶剂体系（如 DMF 替代乙醇）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 细胞的 IC₅₀为 156.7 μM（帕利哌酮 IC₅₀为 8.2 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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