米拉贝隆杂质；Valsartan Nitroso Impurity 新品

米拉贝隆杂质

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• 产品信息

• 产品编号：M005030A

• 英文名：Mirabegron Impurity 30(Dihydrochloride）

• 英文别名：4-(2-(苯乙基氨基) 乙基) 苯胺二盐酸盐

• CAS 号：暂无（需补充）

• 分子式：C₁₆H₂₀N₂·2HCl

• 分子量：240.34（游离碱） + 2×36.46 = 313.26

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为米拉贝隆（Mirabegron）杂质分析提供精准可靠标准。

• 稳定性卓越：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于常见有机溶剂如甲醇 - 水体系中，6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定。

• 应用

• 质量控制检测：用于米拉贝隆原料药及制剂中杂质 30 二盐酸盐的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在米拉贝隆合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整胺化反应温度（如控制在 70 - 80℃）、反应时间及催化剂用量，可降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法准确可靠。

• 背景描述

• 米拉贝隆是一种 β3 肾上腺素受体激动剂，临床用于治疗膀胱过度活动症。杂质 30 二盐酸盐作为米拉贝隆合成过程中的工艺相关杂质，可能源于苯胺类中间体的副反应或未完全反应的原料残留。其结构中的氨基和盐酸盐基团可能影响药物的化学稳定性、溶解性及与靶点的结合能力。随着全球药品监管机构对泌尿系统药物质量要求的提升，对该杂质的研究成为保障米拉贝隆药品质量与安全性的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，6 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质高精度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质由苯乙胺与对硝基苯乙酮还原胺化生成 4-(2-(苯乙基氨基) 乙基) 苯胺，再与盐酸成盐制得。优化反应顺序、选择合适的还原剂（如硼氢化钠）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 T24 膀胱癌细胞的 IC₅₀为 215.6 μM（米拉贝隆 IC₅₀为 12.3 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，系统研究其在不同湿度、光照和温度条件下的降解特性

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