异烟肼杂质8；13262-38-9

异烟肼杂质8

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• \

• 产品信息

• 产品编号：I006008

• 英文名：Isoniazid Impurity 8

• 英文别名：1-(吡啶 - 4 - 基) 脲

• CAS 号：13262-38-9

• 分子式：C₆H₇N₃O

• 分子量：137.14

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于异烟肼（Isoniazid）的杂质分析与质量控制。

• 稳定性良好：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月；在甲醇、乙醇等常见有机溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于异烟肼原料药及制剂中杂质 8 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合《中国药典》及 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在异烟肼合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 60-70℃）和反应时间，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 异烟肼是治疗结核病的一线药物，通过抑制结核分枝杆菌细胞壁合成发挥抗菌作用。杂质 8（1-(吡啶 - 4 - 基) 脲）作为异烟肼合成过程中的工艺相关杂质，可能源于吡啶衍生物与尿素的副反应。其结构中的吡啶环和脲基可能影响药物的化学稳定性、溶解性及抗菌活性。由于结核病治疗周期长且需长期用药，杂质控制直接关系到患者疗效和耐药性发展，因此对该杂质的研究成为保障异烟肼质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足痕量杂质的高精度分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 4 - 氨基吡啶与尿素在酸性催化剂（如盐酸）作用下缩合生成，优化反应体系的 pH 值（如调节至中性）和催化剂用量可有效抑制副反应，目前通过工艺优化已将杂质生成量降低 40% 以上。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HepG2 细胞的 IC₅₀为 215.6 μM（异烟肼 IC₅₀为 18.3 μM），毒性低于主药；抗菌活性实验表明其对结核分枝杆菌 H37Rv 菌株的 MIC 值＞256 μg/mL（异烟肼 MIC 值为 0.02 μg/mL），无显著抗菌作用，但需控制含量以避免潜在毒性累积。目前正通过长期稳定性试验，监测其在高温（40℃）、高湿（75% RH）条件下的降解行为，为储存条件优化提供数据支持。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！