帕布昔利布杂质103；2781952-66-5 新品

帕布昔利布杂质103

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• 产品信息

• 产品编号：P005103

• 英文名：Palbociclib Impurity 103

• 英文别名：6 - 乙酰基 - 2-((5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 基) 氨基)-8 - 环戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮

• CAS 号：2781952-66-5

• 分子式：C₂₈H₃₇N₇O₂

• 分子量：503.64

• 优势

• 高纯度保障：经高效液相色谱（HPLC）检测，纯度≥99.0%，结合核磁共振（NMR）、高分辨质谱（HRMS）及元素分析等多种手段，对结构进行多重确证，为帕博西尼（Palbociclib）杂质分析提供精准可靠的标准品。

• 稳定性优异：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于甲醇 - 乙腈混合溶剂中，6 个月内降解率＜0.3%，实验数据重复性良好，能够满足长期研究和质量控制需求。

• 应用

• 质量控制检测：用于帕博西尼原料药及制剂中杂质 103 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），确保药品质量安全。

• 工艺优化研究：在帕博西尼合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 70 - 80℃）、反应时间及反应物配比，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），保障检测方法的准确性与灵敏度。

• 背景描述

• 帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，常用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性（HR+/HER2-）的晚期乳腺癌，通过抑制肿瘤细胞增殖发挥抗癌作用。杂质 103 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于吡啶并嘧啶环的构建、哌嗪基的取代反应或乙酰化过程的副反应。其结构中的多个含氮杂环、长链烷基和乙酰基，可能影响药物的代谢稳定性、生物活性及安全性。由于抗癌药物对杂质控制要求极为严格，该杂质的研究是保障药品质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，15 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质的高精度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 胺与 6 - 乙酰基 - 8 - 环戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮在缩合试剂作用下生成，优化缩合试剂用量和反应 pH 值，可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC₅₀为 205.4 μM（帕博西尼 IC₅₀为 10.2 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前通过长期稳定性试验，系统研究其在高温、高湿及光照条件下的降解特性和潜在风险。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！