帕布昔利布杂质107；2252258-81-2

帕布昔利布杂质107

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• 产品信息

• 产品编号：P005107

• 英文名：Palbociclib Impurity 107

• 英文别名：4-(5 - 硝基吡啶 - 3 - 基) 哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯

• CAS 号：2252258-81-2

• 分子式：C₁₄H₂₀N₄O₄

• 分子量：308.33

• 优势

• 高纯度保障：通过 HPLC 检测，纯度达到≥99.0%，结合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析等多种手段，对结构进行全面确证，为帕博西尼（Palbociclib）杂质分析提供精准可靠的标准物质。

• 良好稳定性：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于甲醇 - 水混合溶剂中，6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定，可满足长期研究和质量控制需求。

• 应用

• 质量控制检测：用于帕博西尼原料药及制剂中杂质 107 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在帕博西尼合成过程中，监测该杂质的生成路径，通过调整硝基取代反应温度（如控制在 10 - 20℃）、反应时间以及反应物配比，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发和验证杂质检测方法，可验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法的准确性与可靠性。

• 背景描述

• 帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，广泛应用于 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌的治疗，通过抑制细胞周期进程发挥抗癌作用。杂质 107 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源自哌嗪环与硝基吡啶的取代反应，或是 Boc 保护过程中的副反应。其结构中的硝基、哌嗪环和叔丁氧羰基，可能影响药物的代谢稳定性、生物活性和安全性。鉴于抗癌药物对杂质控制的严格要求，对该杂质的研究是确保药品质量的关键所在。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，7 分钟内即可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，能够实现痕量杂质的高精度检测。

• 生成机制：由 3 - 氯 - 5 - 硝基吡啶与哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯在碱性催化剂（如碳酸钠）作用下发生亲核取代反应生成，优化催化剂用量、反应 pH 值和反应时间，可有效抑制副反应的发生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验表明，该杂质对 MCF - 7 乳腺癌细胞的 IC₅₀为 202.5 μM（帕博西尼 IC₅₀为 10.2 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，系统研究其在高温、高湿及光照条件下的降解特性和潜在风险。

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