帕布昔利布杂质104；1023594-50-4 新品

帕布昔利布杂质104

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• 产品信息

• 产品编号：P005104

• 英文名：Palbociclib Impurity 104

• 英文别名：4-(4 - 氨基吡啶 - 3 - 基) 哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯

• CAS 号：1023594-50-4

• 分子式：C₁₄H₂₂N₄O₂

• 分子量：278.35

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为帕博西尼（Palbociclib）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于帕博西尼原料药及制剂中杂质 104 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在帕博西尼合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整胺化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌，通过抑制细胞周期进程抑制肿瘤生长。杂质 104 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于哌嗪环与氨基吡啶的取代副反应或 Boc 保护步骤的不完全反应。其结构中的氨基、哌嗪环及叔丁氧羰基可能影响药物的代谢稳定性、受体结合能力及安全性。由于抗癌药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，7 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 3 - 氯 - 4 - 氨基吡啶与哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯在碱性催化剂（如三乙胺）作用下发生亲核取代反应生成，优化催化剂用量和反应 pH 可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC₅₀为 189.5 μM（帕博西尼 IC₅₀为 10.2 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的氨基氧化风险。

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