赛洛多辛脱氢杂质;175870-21-0 新品

赛洛多辛脱氢杂质

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• 产品信息

• 产品编号：S013005

• 英文名：Dehydro-Silodosin Impurity

• 英文别名：(R)-1-(3 - 羟丙基)-5-(2-((2-(2-(2,2,2 - 三氟乙氧基) 苯氧基) 乙基) 氨基) 丙基)-1H - 吲哚 - 7 - 甲酰胺

• CAS 号：175870-21-0

• 分子式：C₂₅H₃₀F₃N₃O₄

• 分子量：493.52

• 优势

• 作为西洛多辛（Silodosin）的脱氢杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含吲哚甲酰胺母核、三氟乙氧基苯氧基乙基氨基侧链及羟丙基，与西洛多辛的差异在于特定位置的双键缺失（或饱和结构保留），可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：酰胺键与多个醚键的协同作用使化合物稳定性较高，且作为西洛多辛合成中氢化反应不完全的副产物，能直接反映还原步骤的效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：三氟甲基的强电负性与吲哚环的共轭体系在紫外区有特征吸收（270-290nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 494 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配含氟吲哚类 α₁受体拮抗剂的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在西洛多辛原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Dehydro-Silodosin Impurity，确保氢化工艺中残留的未完全还原杂质符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化吲哚环侧链的氢化反应条件（如催化剂活性、氢气压力），提高目标饱和产物的选择性，减少脱氢副产物生成；

• 杂质谱完善：用于补充西洛多辛的杂质谱，为全面评估药物纯度及潜在安全性风险提供关键数据，支持药物质量研究与注册申报。

• 背景描述

• 西洛多辛是一种选择性 α₁A 肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生，其结构包含吲哚环、三氟乙氧基苯氧基侧链及饱和氨基丙基。在合成过程中，若吲哚环侧链的不饱和键氢化反应不完全，可能生成保留部分不饱和结构的衍生物，即 Dehydro-Silodosin Impurity。该杂质的存在可能影响药物的稳定性及生物活性，因此对其控制是西洛多辛质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用该杂质与西洛多辛的碎片离子差异（如不饱和键的特征断裂），实现两者在复杂基质中的同时定量，检测限低至 0.1 ppb；

• 氢化机制解析：通过模拟不同催化剂类型与反应温度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明西洛多辛侧链氢化反应的关键影响因素；

• 活性评估：通过体外 α₁A 受体结合实验，对比该杂质与西洛多辛的受体亲和力，评估其对药物疗效的潜在影响；

• 工艺稳定性验证：在规模化生产中建立该杂质的监控体系，确保氢化工艺的稳定性与重现性，降低批次间杂质含量波动。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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