巴氟替尼,Bafetinib
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巴氟替尼|T6311|TargetMol

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价格 278 392 622
包装 1mg 2mg 5mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:巴氟替尼英文名称:Bafetinib
CAS:859212-16-1品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.68%产品类别: 抑制剂
货号: T6311
2025-11-17 巴氟替尼 Bafetinib 1mg/278RMB;2mg/392RMB;5mg/622RMB 278 TargetMol 美国 store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.68% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Bafetinib
描述Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
细胞实验K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
激酶实验Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
体外活性Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性,对K562和293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM,有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的生长,对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外,Bafetinib对Bcr-Abl点突变细胞系(例如BaF3/E255K细胞)展示了剂量依赖的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中,Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化,诱导包括半胱天冬酶介导和非半胱天冬酶依赖的细胞死亡。[2]
体内活性在Bcr-Abl阳性的KU812小鼠模型中,Bafetinib(0.2 mg/kg/天)显著抑制肿瘤生长,在20 mg/kg/天的剂量下能完全抑制肿瘤生长,并且没有不良反应。对于Balb/c小鼠,Bafetinib的最大耐受剂量为200 mg/kg/d,生物可利用度(BA)值为32%。[1] 在携带Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T细胞的中枢神经系统(CNS)白血病模型中,Bafetinib(60 mg/kg)和环孢霉素A(CsA)(50 mg/kg)的组合治疗比单独使用Bafetinib或CsA更显著地抑制了大脑中白血病的生长。[3]
存储条件store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 93 mg/mL (161.28 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Src | philadelphia chromosome-positive leukemias | NS187 | NS 187 | mutations | Lyn | INNO406 | INNO 406 | Inhibitor | inhibit | Bcr-Abl | BcrAbl | Bafetinib | Autophagy | Apoptosis | Abl
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关键字: 巴氟替尼|||NS-187|||INNO-406|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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