化合物 PF543|T6085|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 PF543	英文名称:PF-543
CAS:1415562-82-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.29%	产品类别: 抑制剂
货号: T6085

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-543
描述	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II), a novel sphingosine-competitive inhibitor of SphK1, inhibits SphK1 with IC50 and Ki of 2.0 nM and 3.6 nM.
细胞实验	CellTiter-Glo Assay (Only for Reference)
激酶实验	FITC-S1P quantification/Caliper assay: A 384-well format of the SphK enzyme assay based on separation of FITC-S1P from unreacted FITC-sphingosine substrate using a microfluidic capillary electrophoresis mobility-shift system is developed. Briefly, 3 nM SphK1–His6 is incubated with 1 μM FITC-sphingosine, 20 μM ATP and 10 μM compound (a final concentration of DMSO of 2 %) in a buffer containing 100 mM Hepes (pH 7.4), 1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100, 10% glycerol, 100 μM sodium orthovanadate and 1 mM DTT for 1 h in a 384-well Matrical MP-101-1-PP plate. Reaction mixtures (10 μL) are quenched by the addition of 20 μL of 30 mM EDTA and 0.15% Coating Reagent-3 in 100 mM Hepes, and a small aliquot of each reaction (a few nanolitres) is analysed in the Caliper LabChip 3000 instrument under -1.5 psi (psi=6.9 kPa) pressure, a downstream voltage of -1900 V and a sip time of 0.2 s. Phosphorylated fluorescent product and unphosphorylated fluorescent substrate appeared as distinctive peaks and are quantified using the Caliper data.
体外活性	PF543是一种可渗透细胞的羟甲基吡咯烷化合物，以可逆及与鞘氨醇竞争的方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，对S1P受体没有亲和力，并且对Sphk2（10 μM时抑制率为6.8%）或其他46种脂质和蛋白激酶的抑制活性大大减弱（IC50 >10 μM）。在过表达SphK1的1483头颈癌细胞中，PF-543将内源性S1P水平降低10倍，同时鞘氨醇水平成比例增加。PF-543以高亲和力可逆地结合SphK1（解离半衰期k off t1/2=8.5分钟），结合常数（Kd）为5 nM。PF543对1483、A549、LN229、Jurkat、U937和MCF-7细胞的增殖和存活无影响，尽管细胞内S1P/鞘氨醇比例发生了显著变化。PF-543作为全血中S1P形成的强效抑制剂有效，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血液中S1P的主要来源。[1]
体内活性	在小鼠低氧模型的肺动脉高压研究中，强效的sphingosine kinase 1抑制剂PF-543的给药并不影响血管重塑，但能减少右心室肥大。向小鼠给予10 mg/kg的PF-543并持续24小时，可导致肺血管中SK1表达的下降[2]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : <1 mg/mL DMSO : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended.
关键字	SphK1 \| SphK \| sphingosine-competitive \| Sphingosine kinase \| SK1 \| S1PReceptor \| S1P Receptor \| S1P \| PF-543 \| PF543 \| PAH \| Nrf-2 \| necrosis \| Lysophospholipid Receptor \| LPLReceptor \| LPL Receptor \| LPL \| Inhibitor \| inhibit \| caspase-3/7 \| Autophagy \| Apoptosis \| anti-inflammatory \| anti-cancer
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关键字： Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II|||PF 543|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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