产品详情
中文名称:司美格鲁肽侧链二肽 | 英文名称:Boc-His(Trt)-Aib-OH |
CAS:2061897-68-3 | 品牌: 武汉普世达生物 |
产地: 武汉普世达生物 | 保存条件: 常温 |
纯度规格: 99% | 产品类别: 中间体 |
级别: 工业级 | 别名: 司美格鲁肽侧链中间体,索马鲁肽侧链二肽 |
用途: 合成司美格鲁肽侧链中间体,索马鲁肽侧链二肽 | 规格: 25公斤 |
保质期: 24个月 | 外观性状: 白色固体 |
2025-07-22
司美格鲁肽侧链二肽
Boc-His(Trt)-Aib-OH
25千克/6000RMB
6000
武汉普世达生物
武汉普世达生物
常温
99%
中间体
司美格鲁肽侧链二肽,2061897-68-3,合成/发酵索马鲁肽中间体,含量99%,单杂小于0.1%,Boc-His(Trt)-Aib-OH
1. 产品简介
BOC-L-HIS(TRT)-AIB-OH(CAS: 2061897-68-3)是一种重要的氨基酸衍生物,化学名称为 (S)-2-(2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(1-三苯甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-2-甲基丙酸,分子式 C34H38N4O5,分子量 582.69。该化合物为白色至灰白色固体,可溶于氯仿、DMSO等有机溶剂 。
2. 功能与用途
(1) 医药中间体 司美格鲁肽侧链
主要用于多肽药物合成,尤其是含有组氨酸(His)结构的肽类化合物,如司美格鲁肽,替尔泊肽侧链等中间体。
在抗肿瘤药物、抗病毒药物等领域有重要应用 。
(2) 生化研究
作为蛋白质修饰和标记试剂,用于生物化学实验。
在酶抑制剂、受体配体等研究中发挥作用 。
(3) 有机合成
用于手性合成,构建复杂分子结构。
在BOC保护基化学中广泛应用 。
3. 质检单技术指标
外观 白色至灰白色固体 目测法
纯度 (HPLC) ≥98% 高效液相色谱法
水分含量 ≤0.5% 卡尔费休法
重金属残留 ≤10 ppm ICP-MS
比旋光度 -37.0° (C=2, 乙醇) 旋光仪测定
溶解性 溶于DMSO、氯仿 溶解度测试
4. 司美格鲁肽侧链二肽,2061897-68-3,合成/发酵索马鲁肽中间体上下游产品
(1) 上游原料
BOC酸酐(二碳酸二叔丁酯, CAS: 24424-99-5)
L-组氨酸(CAS: 71-00-1)
三苯甲基氯(Trityl Chloride, CAS: 76-83-5)
(2) 下游应用
BOC-L-HIS(TRT)-OH(CAS: 待补充)
抗肿瘤多肽药物(如PD-1/PD-L1抑制剂)
抗病毒肽类化合物(如HIV蛋白酶抑制剂)
5. 关键词:
BOC-L-HIS(TRT)-AIB-OH
2061897-68-3 用途
多肽合成中间体
BOC保护氨基酸
组氨酸衍生物
医药级氨基酸
CAS 2061897-68-3 供应商
高纯度肽合成原料
司美格鲁肽(Semaglutide)是一种GLP-1受体激动剂,其分子结构在天然GLP-1(胰高血糖素样肽-1)的基础上进行了关键修饰,以提高稳定性和延长半衰期。其中,侧链二肽是司美格鲁肽结构中的一个重要组成部分,它通过连接C18脂肪二酸侧链来增强药物与白蛋白的结合能力,从而延长药物在体内的作用时间。
司美格鲁肽侧链二肽的关键结构
司美格鲁肽的分子结构对天然GLP-1进行了以下关键修饰:
第8位氨基酸替换:丙氨酸(Ala)被α-氨基异丁酸(Aib)取代,以抵抗DPP-4酶的降解68。
第26位赖氨酸(Lys)修饰:通过一个间隔基(Spacer)连接C18脂肪二酸侧链,该侧链增强药物与血清白蛋白的结合,减少肾脏清除,延长半衰期至约7天,实现每周一次给药 。
第34位氨基酸替换:赖氨酸(Lys)被精氨酸(Arg)取代,以防止C18脂肪二酸侧链在错误位点结合 。
侧链二肽的作用
延长药物半衰期:C18脂肪二酸侧链与白蛋白结合,减少药物被肾脏快速清除,使司美格鲁肽的半衰期显著延长至约7天,适合每周一次给药 。
增强稳定性:侧链修饰使司美格鲁肽对DPP-4酶降解的抵抗能力增强,提高生物利用度 。
优化药代动力学:通过结构优化,司美格鲁肽的血药浓度更平稳,减少血糖波动 。
相关中间体与合成工艺
在司美格鲁肽的合成过程中,侧链二肽(如C18脂肪二酸修饰的赖氨酸衍生物)是关键中间体之一。其合成通常涉及:
固相肽合成(SPPS):构建GLP-1类似物的主链。
侧链修饰:在特定赖氨酸位点引入C18脂肪二酸侧链。
纯化与制剂:最终产物需经过高效液相色谱(HPLC)纯化,确保高纯度(≥98%)
武汉普世达生物科技有限公司生产供应司美格鲁肽主链、索马鲁肽29肽、司美格鲁肽侧链二肽等系列
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公司简介
武汉普世达生物科技有限公司成立于2012年,多名核心技术骨干来源于华中科技大学,普世达公司通过自研生产、技术输出、委托加工相结合的方式,与业内*公司进行深度技工贸合作,是专业从事医药中间体和植物提取物的研发、生产销售的技术型企业。
公司成立近十年来,不断加强客户服务,提高生产技术质量,强化原料供应链体系。严格把控产品交货质量,产品70%出口到东南亚、美洲、欧洲地区,业务范围涵盖医药活性物质、日用化学品和膳食保健等多个领域。
公司主营产品:8-羟基喹啉,丙二醇,油酸乙酯,2-硫脲嘧啶,硫酸多粘菌素B,雷帕霉素,他克莫司,杆菌肽锌,十一烯酸锌,胆固醇,熊去氧胆酸,鹅去氧胆酸,肝素钠,氯霉素,硫酸庆大霉素,叶酸,磷霉素钙,酮康唑,氨甲环酸,邻苯二甲醛,头孢噻呋钠,盐酸头孢噻呋,葡萄糖酸氯己定,聚六亚甲基双胍盐酸盐,PVP,聚维酮碘,卡波姆,小叶榕浸膏粉,甲基橙皮苷,芦丁,槲皮素,刺五加提取物,异嗪皮啶,甘草提取物,甘草酸,苦参碱,东革阿里提取物,熊果苷,维生素C乙基醚,己脒定二羟乙基磺酸盐,壬二酸,维生素C,植物鞘氨醇,神经酰胺,1,3-二羟基丙酮
公司拥有1000多平米的化工合成和提取实验室,针对药物活性成分、杂质、关键中间体以及API进行前期开发和工艺研究。可以提供各种药物杂质的对照品,公司严格按照ISO Guide34认证体系要求对活性物质、对照品进行生产和质量管理,均提供核磁氢谱,碳谱,质谱,HPLC等检测报告,擅长从多个角度确证产品的结构和纯度。公司大量承接结构确证和工艺开发业务,有定点合作的小试、中试实验室以及符合GMP标准的CDMO生产车间.
成立日期 |
2012-08-29
(13年)
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注册资本 |
200万人民币
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员工人数 |
1-10人 |
年营业额 |
¥ 500万-1000万 |
主营行业 |
中间体,中草药提取物,兽药原料,氨基酸及其衍生物 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制 |