Corydalis heterocarpa 是一种耐盐植物,已被用作治疗痛苦和痉挛的民间药物。最近的研究还报道了从 C. heterocarpa 中分离的化合物的抗氧化和抗炎活性。本研究研究了从异果核桃中分离的 二氢欧山芹素 对 UVB 诱导的人角质形成细胞 (HaCaT) 损伤的保护作用。方法和结果:首先,使用 MTT 和 LDH 测定确定 UVB 照射的适当能量水平。然后通过测量评价 二氢欧山芹素对 UVB 诱导的 HaCaT 损伤的保护作用;细胞活力、 LDH 释放水平、 ROS 生成、细胞周期停滞和 MMP 表达水平的变化。最后,研究化合物对 MAPK 和 AP-1 信号通路的影响,以了解潜在的信号机制。结果表明,二氢欧山芹素的存在抑制了 UVB 处理的 HaCaT 细胞中活性氧 (ROS) 的产生、细胞周期停滞在 sub-G1 期和 MMP 表达的下调。此外,应激激活信号通路 (ASK1-MAPK) 和 AP-1 信号通路受 (2'S)-二氢欧山芹素处理的调控。结论:这些结果表明 二氢欧山芹素可有效用于保护人角质形成细胞免受 UVB 诱导的损伤。
Columbianetin 而不是补骨脂素被发现是一种新的植物抗毒素,与芹菜 (Apium graveolens) 在储存过程中对病原体的抗性有关。方法和结果:在体外,Columbianetin 的抗真菌活性至少是呋喃香豆素 (补骨脂素和当归素) 的 80 倍。在体内,芹菜中呋喃香豆素的浓度为 8μg g-1 fr. wt,这小于抑制芹菜病原体生长所需浓度的 0.25%。然而,Columbianetin 在体内的浓度为 38μg g-1 fr. wt,这接近体外抑制芹菜病原体生长所需的浓度。
当归的根 Maxim.f. biserrata Shan et Yuan (RAP) 在中国自古以来就被用作治疗风湿病的中药,但其作用机制尚不清楚。Columbianetin 是从 RAP 中分离的主要活性成分之一,已被证明具有多种生物活性,但未研究 Columbianetin 在体内的吸收特性和口服生物利用度剂量比例。方法和结果:雄性 Sprague Dawley 大鼠 (210-230 g) 接受静脉注射 (静脉注射 5、10 和 20 mg kg(-1)) 或口服 (5、10 和 20 mg kg(-1)) 剂量的 Columbianetin。通过简单灵敏的反相高效液相色谱 (HPLC) 方法测量血浆中 Columbianetin 的水平。采用乙酸乙酯的简单液-液萃取法进行样品制备。蛇床子素被选为内标 (IS)。 在 C18 色谱柱上以 1 mL min(-1) 的流速完成色谱分离,其中水-甲醇作为流动相。该方法的校准曲线在 0.05-2000 μg mL(-1) 浓度范围内呈线性。大鼠血浆样品中 Columbianetin 的日内和日间准确度在 8% 以内,变异小于 8.3%。该方法适用于静脉和口服后大鼠血浆中 Columbianetin 的测定和药代动力学研究。结果表明,Columbianetin (17-42 μg mL(-1)) 在口服后 0.3-0.5 h 达到最大血浆浓度 (Cmax),表观分布容积 (V/F) 范围为 0.38 至 0.44 L。Columbianetin 的绝对生物利用度分别为 81.13 ± 45.85、81.09 ± 33.63 和 54.30 ± 23.19%。口服给药后 Columbianetin 的终末消除半衰期 (T1/2) 为 60-90 分钟,比静脉注射给药观察到的半衰期长 2.5-3.3 倍。结论:Columbianetin 在大鼠口服后的药代动力学特性为口服吸收快、清除快、绝对生物利用度好。Columbianetin 的生物利用度在 54、81 和 5 mg kg(-1) 口服剂量中为 1% 至 20%。Columbianetin 的生物利用度与研究的剂量无关。Columbianetin 在 5-20 mg kg (-1) 的剂量范围内显示出剂量比例。结果清楚地表明 Columbianetin 是 RAP 的物质基础之一。此外,本研究证明了一种 HPLC 方法用于中医研究。
我们分离了活性化合物 二氢欧山芹素。二氢欧山芹素 的抗炎作用已有报道,但二氢欧山芹素在实验模型中的确切效果仍然未知。方法和结果:在本研究中,我们研究了 二氢欧山芹素对组胺、白细胞介素 (IL)-1β 、 IL-6 、 IL-8 和肿瘤坏死因子 (TNF) -α 的产生和环氧合酶-2 (COX-2) 表达的影响。在用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 加钙离子载体 A23187 激活 HMC-1 细胞之前,处理不同浓度的二氢欧山芹素。与培养基对照相比,PMA 加 A23187 显着增加了 IL-1β、IL-6、IL-8 和 TNF-α 的产生 (p<0.05)。我们还表明,二氢欧山芹素以剂量依赖性方式显着抑制了增加的细胞因子 IL-1β 、 IL-6 、 IL-8 和 TNF-α 水平 (p<0.05)。二氢欧山芹素对 IL-1β 、 IL-6 、 IL-8 和 TNF-α 产生的最大抑制率分别约为 102.6% 、 101.1% 、 95.8% 和 103.9%。二氢欧山芹素 抑制 COX-2 的表达。此外,研究了二氢欧山芹素 对 P 物质刺激的 HMC-1 释放组胺的影响,该物质促进组胺释放。二氢欧山芹素还抑制了 P 物质释放组胺。结论:总之,这些结果表明 二氢欧山芹素可能有助于调节肥大细胞介导的过敏性炎症反应。
Columbianadin,当归毛 Maxim 根的主要生物活性成分之一。f. biserrata Shan et Yuan,在以前的研究中已被发现具有明显的药理作用。方法和结果:在本研究中,建立了一种有效且灵敏的反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 方法,并验证了大鼠组织样本中 columbianadin (CBN) 及其活性代谢物二氢欧山芹素(CBT) 的测定。在RP-HPLC色谱柱上使用MeOH-H2 O(75:25,v/v)流动相,流速为1.0 mL/min,进行样品分离。在 325 nm 波长处测量样品的紫外吸光度。CBN 校准曲线在脑、睾丸和肌肉 0.5-20 μg/g,胃和肠道 1.0-10.0 μg/g,心脏、肝脏、脾脏、肺和肾 0.2-20.0 μg/g 范围内呈线性。CBT 的校准曲线在胃和肠 0.5-25 μg/g 范围内,以及心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏 0.1-10.0 μg/g 范围内呈线性。该分析方法成功应用于大鼠静脉注射 CBN 后 CBN 和 CBT 的组织分布研究。本研究结果表明,静脉注射后,在所有选定的组织中都可以检测到 CBN。CBN 迅速分布到大鼠组织中,在大多数检测到的组织中可以代谢为 CBT。在检测到的组织中,心脏对 CBN 的摄取最高,这表明心脏可能是 CBN 的主要靶组织之一。消化系统中 CBT 的浓度明显高于其他检测组织。结论:本研究提供的信息对于了解 CBN 和 CBT 进入不同组织的能力非常有用。
CAS 3804-70-4 对应的化合物是 二氢欧山芹素(Dihydrocolumbianetin),也被称为二氢山芹醇,是一种天然存在的香豆素类化合物。
化学名称:二氢欧山芹素(Dihydrocolumbianetin)
CAS号:3804-70-4
分子式:C₁₄H₁₄O₄
分子量:246.26 g/mol
化学结构:属于香豆素类衍生物,具有苯并吡喃酮骨架。
二氢欧山芹素主要存在于某些植物中,尤其是伞形科植物,如独活(Angelica pubescens)等。它可以通过植物提取或化学合成的方法获得。
抗炎作用:研究表明,二氢欧山芹素具有一定的抗炎活性,可能通过抑制炎症介质的释放发挥作用。
抗菌作用:对某些细菌和真菌具有抑制作用,可能具有开发为天然抗菌剂的潜力。
抗氧化作用:具有一定的自由基清除能力,可能对氧化应激相关的疾病有保护作用。
其他作用:还可能具有抗肿瘤、镇痛等活性,但相关研究尚不充分。
医药领域:由于其多种生物活性,二氢欧山芹素可能被用于开发抗炎、抗菌或抗氧化药物。
化妆品:其抗氧化特性可能使其成为护肤品中的活性成分。
农业:作为天然抗菌剂,可能用于植物保护或食品保鲜。
目前关于二氢欧山芹素的毒理学研究较少,具体的安全性数据尚不充分。在使用时需注意剂量控制,避免潜在的不良反应。
二氢欧山芹素的研究尚处于初级阶段,其具体的作用机制和临床应用潜力需要进一步探索。未来的研究可能集中在以下几个方面:
深入探讨其药理作用机制。
开展体内外实验,评估其安全性和有效性。
探索其在药物开发中的应用潜力。
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刘盼盼