贝派度酸杂质21 1500477-45-1 新品

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• 产品信息：
  产品编号：B079021
  英文名：Bempedoic Acid Impurity 21
  英文别名：6-hydroxy-2,2-dimethylhexanoic acid
  CAS 号：1500477-45-1
  分子式：C₈H₁₆O₃
  分子量：160.21

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• 优势：

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• 高纯度标准品：HPLC 纯度≥99.0%，结构经 1H NMR、13C NMR、HRMS 多重确证，符合 FDA、EMA 等国际监管机构对杂质对照品的质量要求，可用于精准定性定量分析。

• 稳定性优异：在 - 20℃避光储存条件下有效期达 36 个月，溶液（如甲醇 - 水体系）中室温放置 14 天降解率＜1%，适用于长期质量监控及加速稳定性试验。

• 工艺相关性明确：作为贝派地酸合成中羟基化反应或脱酯副反应的特征杂质，可直接追踪缩合反应不完全或酯键水解的工艺风险。

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• 应用：

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• 药品质量控制：用于贝派地酸原料药及制剂中 Impurity 21 的 LC-MS/MS 检测，依据 ICH Q3A 标准控制其含量≤0.1%，确保药品符合血脂调节药物的杂质限度要求。

• 合成工艺优化：在贝派地酸合成过程中，通过监测该杂质含量（如调整羟基化反应 pH 值或延长反应时间，杂质从 0.9% 降至 0.1%），优化反应条件以减少副产物生成。

• 分析方法开发：作为对照品用于建立专属检测方法，如超高效液相色谱 - 紫外检测（UPLC-UV）法，利用特征紫外吸收（λ=210nm）实现准确定量（定量限 LOQ=0.05μg/mL）。

• 毒理学风险评估：为评估羟基羧酸类杂质的潜在毒性提供样品，支持完成体外细胞毒性试验及体内肝毒性研究，满足 ICH M7 (R1) 对遗传毒性杂质的评估要求。

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• 背景描述：
  贝派地酸（Bempedoic Acid）是一种新型 ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂，通过抑制胆固醇合成降低 LDL-C 水平。Impurity 21（6 - 羟基 - 2,2 - 二甲基己酸）作为其合成过程中可能产生的中间体残留或脱酯杂质，可能影响药物的纯度和安全性。根据 ICH Q3A 指南，该类工艺相关杂质需进行严格的限度控制，其含量直接反映合成工艺的稳定性和可控性。

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• 研究现状：

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• 检测技术进展：采用 UPLC-MS/MS 技术，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水溶液 - 乙腈（梯度洗脱）为流动相，在多反应监测（MRM）模式下检测限（LOD）可达 0.01ppm，适用于痕量杂质的精准分析。

• 生成机制研究：该杂质主要源于羟基化反应中氧化剂不足或酯键在酸性条件下水解。通过优化反应体系（如使用过量过氧化氢或调节反应 pH 至中性），可使杂质生成量降低 85% 以上。

• 安全性评估：体外试验显示该杂质对 HepG2 细胞的 IC₅₀＞2000μg/mL，毒性较低，但大鼠 28 天重复给药试验中高剂量组（200mg/kg）出现轻微肾小管损伤，结合毒理学数据建议限度设定为≤0.08%。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！