帕纳替尼 943319-70-8

熔点

• >175°C (dec.)

• 密度

• 1.3

• 储存条件

• -20°C

• 溶解度

• Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml with warming).

• 酸度系数(pKa)

• 12.99±0.70(Predicted)

• 形态

• Yellow powder.

• 颜色

• Yellow

• 稳定性

• Stable for 2 years from date? of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.

• CAS 数据库

• 943319-70-8

抗癌药帕纳替尼（Ponatinib）是一种抗癌药物。2012年12月经美国FDA批准上市，用于治疗成人慢性粒细胞白血病（CML）、“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者，以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变（“T315I突变”）的患者，该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。还用于治疗成人未使用过其他TKIs治疗的CML和Ph+ALL。它是目前唯一对Bcr-Abl激酶T315I突变有效的上市药物。帕纳替尼于2013年7月在欧盟通过集中审批程序获得批准。帕纳替尼是第三代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，多靶点酪氨酸激酶抑制剂的典型代表药物有苏尼替尼、伊马替尼、索拉菲尼和伐他拉尼等。2013年11月22日，欧洲药品管理局（EMA）发布消息，由于帕纳替尼有引起致命性血凝块和严重血管狭窄的风险，人用药品委员会（CHMP）提出更新帕纳替尼的使用建议，以帮助患者最小化血凝块阻塞动脉或静脉的风险。