卢帕他定氮氧化物；1704730-21-1

卢帕他定氮氧化物

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• 产品信息

• 产品编号：R010015

• 英文名：Rupatadine N-oxide

• 英文别名：卢帕他定杂质；3-((4-(8 - 氯 - 5H - 苯并 [5,6] 环庚 [1,2-b] 吡啶 - 11 (6H)- 亚基) 哌啶 - 1 - 基) 甲基)-5 - 甲基吡啶 1 - 氧化物

• CAS 号：1704730-21-1

• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃O

• 分子量：431.96

• 优势

• 作为卢帕他定（Rupatadine）的氧化杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含苯并环庚吡啶母核、8 - 氯取代基、哌啶亚基、3 - 甲基吡啶环及吡啶 N - 氧化物（-N→O），与卢帕他定的差异在于为吡啶环氧化的衍生物（卢帕他定为抗组胺药）。N - 氧化物的强极性与氯原子的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、超临界流体色谱（SFC）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：多环共轭体系的刚性结构及 N - 氧化物、氯原子的化学稳定性使其在避光条件下稳定性较高，且作为卢帕他定储存或氧化降解产生的衍生物，能直接反映药品储存环境（如氧化条件）的影响，提升杂质溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：多环共轭体系的紫外强吸收（240-280nm）与 N - 氧化物的质谱响应（m/z 432 [M+H]⁺）结合，可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配三环类抗组胺药的 N - 氧化杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在卢帕他定原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Rupatadine N-oxide，确保氧化降解产生的杂质符合质量标准，保障药品纯度；

• 稳定性研究：通过监测该杂质的含量变化，评估卢帕他定在不同储存条件（如氧气浓度、光照、温度）下的氧化稳定性，为药品包装及储存条件的优化提供数据支持；

• 降解路径分析：用于解析卢帕他定的氧化降解机制，明确吡啶环 N - 氧化是主要降解路径之一，为提高药物稳定性的工艺改进提供依据。

• 背景描述

• 卢帕他定的结构含吡啶环，在储存过程中若暴露于氧化环境（如空气中的氧气、光照），可能发生吡啶环 N - 氧化反应，生成含 N - 氧化物的衍生物，即 Rupatadine N-oxide。N - 氧化杂质可能影响卢帕他定的药理活性及稳定性，其残留会降低药品纯度，因此对其检测和控制是质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 磷酸水体系），实现该杂质与卢帕他定及其他降解产物的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 氧化降解动力学：通过模拟不同氧化条件（如过氧化氢浓度、光照强度），研究该杂质的生成速率，阐明卢帕他定氧化降解的关键影响因素；

• 稳定性提升策略：探索添加抗氧化剂（如丁基羟基茴香醚）或采用惰性气体包装，抑制 N - 氧化反应，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及质谱（MS/MS）验证 N - 氧化物的结构，明确与卢帕他定的差异，为杂质鉴定提供权威依据。

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