卢帕他定杂质25

卢帕他定杂质25

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• 卢帕他定杂质 25（产品编号：R010025）

• 1. 产品信息

• 产品编号：R010025

• 英文名：Rupatadine Impurity 25

• 英文别名：8-chloro-11-(1-((5-methylpyridin-3-yl) methyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-6,11-dihydro-5H-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] pyridine

• CAS 号：无

• 分子式：C26H26ClN3

• 分子量：415.96

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含氯原子、四氢吡啶环、苯并环庚并吡啶环、甲基吡啶特征结构），能为卢帕他定杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与卢帕他定主峰及其他合成副产物 / 代谢杂质干扰，确保检测结果可靠；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、常温、干燥储存条件下不易发生环结构开环或氨基氧化反应，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含多环芳烃与极性氮杂环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 二氯甲烷混合体系），易通过高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配卢帕他定原料药及制剂（如片剂、糖浆剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于卢帕他定原料药及制剂的杂质检测，重点监控多环氮杂类相关杂质含量，符合抗组胺药（尤其是长效抗组胺药）对杂质控制的严格质量标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为卢帕他定合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如四氢吡啶环还原不完全、吡啶环甲基化副反应、多环缩合反应不彻底），通过调整工艺参数（如控制还原剂用量、优化反应温度与时间）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量杂质的分析要求，为卢帕他定质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 卢帕他定是一种长效非镇静性抗组胺药，同时具有拮抗血小板活化因子（PAF）的作用，通过阻断组胺 H1 受体与 PAF 受体，临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等过敏性疾病。卢帕他定杂质 25 是卢帕他定在合成过程中（如多环骨架构建时的缩合副反应、中间体还原不彻底）产生的结构类似物杂质 —— 其分子保留了卢帕他定的核心多环结构，但四氢吡啶环未完全转化为目标哌啶环，可能导致药效差异或潜在毒性。由于卢帕他定需长期服用以控制慢性过敏性疾病，且抗组胺药需严格控制杂质含量以避免中枢抑制等副作用，对该杂质的研究与控制是保障过敏性疾病患者用药安全的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入三氟乙酸调节 pH、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与卢帕他定主峰及其他杂质的有效分离，检测限可达 μg 级；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用氯原子的特征同位素丰度（35Cl/37Cl）及多环结构的特征离子碎片提升检测灵敏度，适用于复杂基质（如制剂辅料中的糖浆剂糖分干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于卢帕他定合成中 “1,2,3,6 - 四氢吡啶环向哌啶环的还原反应不完全”，或 “5 - 甲基吡啶 - 3 - 基甲基化试剂与四氢吡啶环的 N - 烷基化副反应”，为工艺优化（如选用高选择性还原剂、精准控制甲基化试剂当量）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的抗组胺活性与 PAF 拮抗活性均低于卢帕他定，但高浓度可能增加肝代谢负担，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、EP）已在卢帕他定质量标准中明确该类杂质的限量要求（通常要求＜0.1%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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