RMC-5127是一款非共价三元复合体抑制剂,具有高度选择性,专门靶向处于活性构象的KRASG12V突变蛋白。该分子通过与KRAS G12V及环孢素A(cyclophiin A)形成稳定的三元复合体,有效阻断其下游信号转导。RMC-5127具有良好的口服生物利用度,能够穿透血脑屏障,并在皮下和颅内的KRAS G12V肿瘤模型中均展现出明显的肿瘤缩小效果。
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