芦曲泊帕杂质50；2502057-34-1

芦曲泊帕杂质50

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• 产品信息

• 产品编号：L057050

• 英文名：Lusutrombopag Impurity 50

• 英文别名：4,6 - 二氯 - 3 - 羟基 - 1 - 氧代 - 1,3 - 二氢异苯并呋喃 - 5 - 甲醛

• CAS 号：2502057-34-1

• 分子式：C₉H₄Cl₂O₄

• 分子量：247.03

• 优势

• 作为芦曲泊帕（Lusutrombopag）的杂质 50，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含 1,3 - 二氢异苯并呋喃母核、4,6 - 二氯取代、3 - 羟基及 5 - 醛基，与芦曲泊帕的差异在于为多官能团取代的异苯并呋喃酮衍生物（芦曲泊帕为血小板生成素受体激动剂，含噻吩并吡啶环结构）。二氯原子的电负性、羟基与醛基的强极性及内酯环的刚性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、气相色谱（GC）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：异苯并呋喃环的刚性结构、氯原子及羟基的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为芦曲泊帕合成中异苯并呋喃环氯化或氧化不完全的副产物，能直接反映卤代及氧化反应的效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：苯环与内酯环的共轭体系在紫外区有强吸收（240-270nm），结合氯原子、醛基的质谱响应（m/z 247 [M]⁺），可通过 LC-MS 或 GC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配血小板生成素受体激动剂的卤代杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在芦曲泊帕原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Lusutrombopag Impurity 50，确保符合药品质量标准对该多氯代异苯并呋喃杂质的限度要求；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化异苯并呋喃环的氯化条件（如氯化试剂用量、反应温度）及氧化步骤，减少非特异性取代副产物生成，提高目标产物的专一性；

• 中间体纯度评估：用于评估芦曲泊帕合成中关键异苯并呋喃酮中间体的纯度，为后续与噻吩并吡啶环的偶联步骤提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 芦曲泊帕的结构含异苯并呋喃酮片段，其合成需经异苯并呋喃环的氯化、羟基化及醛基转化等步骤。若氯化反应位置偏差（生成 4,6 - 二氯取代）或醛基氧化不完全，可能生成含 4,6 - 二氯 - 3 - 羟基 - 1 - 氧代 - 1,3 - 二氢异苯并呋喃 - 5 - 甲醛结构的衍生物，即 Lusutrombopag Impurity 50。该杂质因含多个活性官能团，可能影响药物的代谢稳定性或毒性，其残留直接关系到芦曲泊帕的质量与安全性，因此对其控制是质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发高效液相色谱（HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与芦曲泊帕及其他卤代杂质的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 取代机制解析：通过模拟不同氯化试剂（如三氯氧磷）浓度及反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明异苯并呋喃环多氯代的反应路径；

• 控制策略研究：通过选用高区域选择性氯化试剂及优化反应溶剂极性，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升芦曲泊帕原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及红外光谱验证氯原子、羟基及醛基的位置，明确与芦曲泊帕的结构差异，为杂质鉴定提供权威依据

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！