托氟沙星水合物； 107097-79-0

托氟沙星水合物

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• 英文版

• 产品信息

• 产品编号：T086000B

• 英文名：Tosufloxacin Hydrate

• 英文别名：7-(3 - 氨基吡咯烷 - 1 - 基)-1-(2,4 - 二氟苯基)-6 - 氟 - 4 - 氧代 - 1,4 - 二氢 - 1,8 - 萘啶 - 3 - 羧酸水合物

• CAS 号：107097-79-0

• 分子式：C₁₉H₁₅F₃N₄O₃.H₂O

• 分子量：404.34（无水物）；18.02（水分子部分）

• 优势

• 作为托氟沙星（Tosufloxacin）的水合物形式，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且抗菌活性相关特征显著：含 1,8 - 萘啶母核、4 - 氧代 - 1,4 - 二氢结构、1 位 2,4 - 二氟苯基、6 位氟原子、7 位 3 - 氨基吡咯烷 - 1 - 基及 3 位羧酸基，以水合物形式存在（改善稳定性）。与其他氟喹诺酮类药物相比，多氟取代（3 个氟原子）增强脂溶性，3 - 氨基吡咯烷基提升对革兰氏阴性菌的靶向性。羧酸基的强极性、氟原子的电负性与多环体系的刚性形成独特理化性质，可通过反相 HPLC 精准定量，为质量控制提供可靠标志物；

• 稳定性与生物利用度优势：水合物形式减少无水物的吸湿性，在固体状态下稳定性更高；1,8 - 萘啶环的共轭结构及氟取代增强化学稳定性，且口服后水合物易解离为活性形式，生物利用度高于部分同类药物；

• 抗菌谱覆盖广泛：对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）均有较强抑制作用，尤其对耐药菌株（如耐甲氧西林葡萄球菌）活性显著，与其他氟喹诺酮类无完全交叉耐药性。

• 应用

• 临床抗感染治疗：用于治疗呼吸道感染（如肺炎）、泌尿道感染、皮肤软组织感染等由敏感菌引起的疾病，尤其适用于对其他抗生素耐药的病例；

• 药物制剂开发：作为原料药制备片剂、胶囊等口服制剂，水合物形式便于制剂成型及储存，保障药效稳定性；

• 细菌耐药性研究：作为工具化合物研究氟喹诺酮类药物与细菌 DNA 旋转酶的结合机制，为新型抗菌药物设计提供参考。

• 背景描述

• 托氟沙星属于第三代氟喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 Ⅳ 发挥杀菌作用。其结构中的 1,8 - 萘啶环区别于多数喹诺酮的喹啉环，3 个氟原子及 3 - 氨基吡咯烷基的引入优化了抗菌活性和药代动力学特性。水合物形式因稳定性优势被广泛用于临床制剂，1990 年代在日本首次获批，后在全球多个地区用于敏感菌感染治疗。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 制剂优化：开发缓释制剂以延长作用时间，减少给药次数，通过调节水合物结晶状态提升溶出度，提高生物利用度；

• 耐药机制研究：探究细菌对托氟沙星耐药的分子机制（如靶酶基因突变），为联合用药方案设计提供依据；

• 新适应症探索：研究其在抗结核分枝杆菌、非典型病原体（如支原体）感染中的应用，拓展临床价值；

• 质量控制方法升级：建立超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，实现原料药及制剂中有关物质（如降解产物）的痕量检测，检测限低至 0.01 ppb，保障用药安全。

• 英文版

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